孟魯司特鈉片的主要成份為孟魯司特鈉。是胱氨酰白三烯(LTC，．LTD，．LTE，)是強效的炎癥介質，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。那么，孟魯司特鈉片的藥代動力學是什么呢？

孟魯司特鈉片的功能主治是適用于15歲及15歲以上成人哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發(fā)的支氣管收縮。本品適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀（15歲及15歲以上成人的季節(jié)性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎）。

孟魯司特鈉片的藥代動力學是吸收孟魯司特鈉口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜衣片后，血漿藥物濃度于3小時(Tmax)達到峰值濃度(Cmax)。平均口服生物利用度為64%。普通飲食對口服生物利用度和Cmax無影響。臨床研究顯示進食后任何時間服用10mg薄膜衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的。分布99%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結合。孟魯司特鈉的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8～11升。同位素標記的孟魯司特鈉在大鼠中的研究顯示，只有極少量的孟魯司特鈉通過血腦屏障。而且，在用藥后24小時，所有其它組織中的放射標記物量也極少。代謝孟魯司特鈉幾乎被完全代謝。在使用治療劑量的研究中，成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下，血漿中未測出孟魯司特的代謝物。在體外使用人肝微粒體進行的研究顯示，細胞色素P4503A4和2C9與孟魯司特鈉的代謝有關。根據(jù)體外人肝微粒體的進一步研究結果，孟魯司特鈉治療劑量的血漿濃度不抑制細胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。排泄在健康成人中孟魯司特鈉的平均血漿清除率為45mL/分。口服同位素標記的孟魯司特鈉后，在隨后5天采集的大便中檢測出86%的放射活性，尿中測出的量<0.2%。結合孟魯司特鈉口服生物利用度考慮，孟魯司特及其代謝物幾乎全部經由膽汁排泄。在健康青年中進行的許多研究顯示孟魯司特鈉平均血漿半衰期為2.7～5.5小時。在口服劑量高至50mg的范圍內，孟魯司特鈉的藥代動力學近似線性關系。未發(fā)現(xiàn)清晨和夜間服用孟魯司特鈉的藥代動力學有差異。每天一次服用10mg孟魯司特鈉，血漿中只有極少量的原藥積聚（～14%）。

孟魯司特鈉片的老年患者用藥是臨床研究中，本品的有效性和安全性無年齡差異。

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（實習編緝：李華藝）