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鹽酸多奈哌齊片初始治療用量怎樣呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/10 23:03:49
    導(dǎo)讀:鹽酸多奈哌齊片成年人/老年人:初始治療用量一日一次,一次1片(以鹽酸多奈哌齊計(jì)5mg)。鹽酸多奈哌齊應(yīng)于晚上睡前口服。

鹽酸多奈哌齊片的主要成份為鹽酸多奈哌齊。尚無哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料,故服用本品婦女不能哺乳。那么,鹽酸多奈哌齊片初始治療用量怎樣呢?

鹽酸多奈哌齊片成年人/老年人:初始治療用量一日一次,一次1片(以鹽酸多奈哌齊計(jì)5mg)。鹽酸多奈哌齊應(yīng)于晚上睡前口服。一日5mg的劑量應(yīng)至少維持一個(gè)月,以評(píng)價(jià)早期的臨床反應(yīng),及達(dá)到鹽酸多奈哌齊穩(wěn)態(tài)血藥濃度。一日5mg治療一個(gè)月,并做出臨床評(píng)估后,可以將鹽酸多奈哌齊的劑量增加到一日一次,一次2片(以鹽酸多奈哌齊計(jì)10mg)。

鹽酸多奈哌齊片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

1.吸收:口服大約3-4小時(shí)后達(dá)到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時(shí)曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時(shí),所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達(dá)到穩(wěn)態(tài)。治療開始后3周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)后,血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應(yīng)的藥效學(xué)活性在一日飲食對(duì)鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。

2.分布:約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結(jié)合。有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。鹽酸多奈哌齊在不同組織中的分布尚未明確。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中,給予單劑14C-標(biāo)記的5mg鹽酸多奈哌齊240小時(shí)后,仍有28%的標(biāo)記物未被回收,表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物可能在體內(nèi)存在10天以上。

3.代謝/排泄:鹽酸多奈哌齊以原形由尿排泄或由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物,其中有些尚未確定。服用單劑14C-標(biāo)記的鹽酸多奈哌齊5mg后,血漿放射性(以服用劑量的百分比表示),主要為鹽酸多奈哌齊原形(30%),6-氧-去甲基多奈哌齊(11%-唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝產(chǎn)物),Donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基多奈哌齊(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結(jié)合物(3%)。約見57%的總放射物從尿中回收(有17%是沒有轉(zhuǎn)化的多奈哌齊)。14.5%從糞便中回收,提示生物轉(zhuǎn)化和尿排泄為消除的主要途徑。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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