雷米普利片(瑞素坦),口服給藥后能被迅速地從胃腸道吸收,在1小時(shí)之內(nèi)即可達(dá)到血漿峰濃度。那么,雷米普利片以什么藥理毒理去治療心梗?
雷米普利片的藥理毒理是:
雷米普利片是一個(gè)前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收后在肝臟水解生成雷米普利拉-具有活性的、強(qiáng)效和長(zhǎng)效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑。服用雷米普利會(huì)導(dǎo)致血漿腎素活性的升高,和血管緊張素Ⅱ及醛固酮血漿濃度的下降。因?yàn)檠芫o張素Ⅱ的減少,ACE抑制劑可導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張和血管阻力下降,從而產(chǎn)生有益的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。有證據(jù)顯示,組織ACE,尤其是血管系統(tǒng)—而不是循環(huán)中的ACE,是決定血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)的主要因素。
同激肽酶II一樣,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶也能降解緩激肽。有證據(jù)顯示,雷米普利拉引起的ACE抑制,對(duì)激肽釋放酶-激肽-前列腺素系統(tǒng)能產(chǎn)生某些效應(yīng)。有人推測(cè)這一機(jī)制參與了雷米普利的降壓和代謝作用。
高血壓患者服用雷米普利后臥位和立位血壓均下降。在服藥后的1-2小時(shí)內(nèi)就產(chǎn)生明顯的降壓效應(yīng);峰值效應(yīng)出現(xiàn)在服藥后的3-6小時(shí);已顯示治療劑量的降壓效應(yīng)至少可以維持24小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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