坎地沙坦酯片可單獨(dú)使用,也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。口服,一般成人1日1次,1次4-8mg,必要時(shí)可增加劑量至12mg。那么,坎地沙坦酯片與P450肝藥酶合用是有怎樣呢?
坎地沙坦酯片的藥理作用是坎地沙坦的前體藥,在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦的絕對(duì)生物利用度約為l5%,血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí),坎地沙坦與血漿蛋白的結(jié)合率大于99x.表觀分布容積為0.13L/kg.大鼠實(shí)驗(yàn)證明,坎地沙坦極少通過血腦屏障,但可透過胎盤屏障并分布至胎仔??驳厣程怪饕栽谓?jīng)尿、糞排泄,極少部分在肝臟經(jīng)o-去乙基化反應(yīng)生成無(wú)活性代謝產(chǎn)物.坎地沙坦的排泄半衰期約為9小時(shí).高血壓患者口服本品2-16mg/天,連續(xù)用藥4閣,坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-13小時(shí).有資料顯示,坎地沙坦的總消除率為0.37ml/min.kg.腎清除率為0.19ml/min.kg.口服14C標(biāo)記的坎地沙坦酯后,尿、糞中分別回收3316、67X的放射活性物。
坎地沙坦酯片的藥物過量是根據(jù)藥理研究,過量服用主要表現(xiàn)為癥狀性低血壓和頭暈。如果出現(xiàn)癥狀性低血壓,必須對(duì)癥治療和觀察重要生命體征。病人須置于腳高頭低位仰臥,必要時(shí)注射等滲生理鹽水增加其血漿容量,如果上述措施仍不能糾正時(shí),可以給病人應(yīng)用擬交感藥物。
坎地沙坦酯片不通過P450肝藥酶體系代謝,并對(duì)P450代謝無(wú)影響,因此,維爾亞(坎地沙坦酯片)與其它能被P450代謝的或影響P450代謝功能的藥物間無(wú)相互作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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