雷米普利片為白色或類白色片。主要成份是雷米普利?;瘜W(xué)名稱:(2s,3as,6as)-1-{(s)-2-{[(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基}丙酰基}-八氫環(huán)戊并[b]吡咯-2-羧酸。那么,雷米普利片用于心梗的孕婦用藥是怎樣呢?
雷米普利片口服給藥后能被迅速地從胃腸道吸收,在1小時(shí)之內(nèi)即可達(dá)到血漿峰濃度。其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉的峰值血漿濃度出現(xiàn)在用藥后的2-4小時(shí)以內(nèi)。雷米普利拉的血漿峰濃度以多相方式下降。如雷米普利5-10mg每日1次給藥,經(jīng)數(shù)日后雷米普利拉的有效半衰期是13-17小時(shí);以較低的劑量(雷米普利1.25-2.5mg)給藥時(shí),有效半衰期明顯延長(zhǎng)。這種差異與極低血漿濃度時(shí)觀察到的雷米普利拉的濃度時(shí)間曲線的長(zhǎng)終末相有關(guān)。這一終末相不依賴于藥物劑量,提示同雷米普利拉結(jié)合的酶的作用是可飽和的。雷米普利常用劑量,每日1次給藥,大約在4天后可達(dá)到雷米普利拉的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。雷米普利幾乎能被完全地代謝,其代謝產(chǎn)物主要從腎臟排泄(大約60%從尿中排泄,40%從糞便排泄)。除其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉以外,其它沒有活性的代謝產(chǎn)物包括二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸及其耦合物。
雷米普利片是一個(gè)前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收后在肝臟水解生成雷米普利拉-具有活性的、強(qiáng)效和長(zhǎng)效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑。服用雷米普利會(huì)導(dǎo)致血漿腎素活性的升高,和血管緊張素Ⅱ及醛固酮血漿濃度的下降。因?yàn)檠芫o張素Ⅱ的減少,ACE抑制劑可導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張和血管阻力下降,從而產(chǎn)生有益的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。
雷米普利片用于心梗的孕期服用本品,尤其是懷孕的最后6個(gè)月,可能導(dǎo)致胎兒損傷甚至死亡,故妊娠婦女禁用本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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