鹽酸度洛西汀腸溶膠囊主要成份是鹽酸度洛西汀。是不透明綠色囊體和藍色囊帽，囊體上印有60mg。那么，鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動力學是怎樣呢？

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的起始治療：推薦達鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的起始劑量為40mg/日（20mg一日二次）至60mg/日（一日一次或30mg一日二次），不考慮進食情況。

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥物相互作用是CYP1A2抑制劑-度洛西汀與氟伏沙明（強CYP1A2抑制劑）聯(lián)合應用于男性受試者（n=14）時，度洛西汀AUC增加超過5倍，Cmax增加約2.5倍，于1/2增加3倍。其他對CYP1A2代謝有抑制作用的藥物包括：西米普丁，喹諾酮類抗生例如環(huán)丙沙星，依諾沙星。CYP2D6抑制劑-由于CYP2D6參與度洛西汀的代謝，所以合并使用度洛西汀和強CYP2D6抑制劑時，鹽酸度洛西汀的藥物濃度將會增加，（見[注意事項]項下藥物相互作用）。

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動力學是消除半衰期大約為12小時（變化范圍為8-17小時），在治療范圍之內(nèi)其藥代動力學參數(shù)與劑量成正比。一般于服藥3天后達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。度洛西汀主要經(jīng)肝臟代謝，涉及兩種P450酶：CYP2D6和CYP1A2。吸收分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時，藥物開始被吸收（Tlag），口服6小時后度洛西汀達到最大血漿濃度（Cmax）。進食不影響Cmax，但是將延遲達峰時間6-10小時，略微降低吸收程度，約10%。晚間一次服藥與晨間一次服藥相比，度洛西汀的吸收滯后3小時，表觀清除增加1/3。表觀分布容積平均為1640升。度洛西汀與人體血漿蛋白有高度親和性（>90%），主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。目前還未評價度洛西汀和其他高蛋白結(jié)合藥物之間是否有藥物相互作用，肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結(jié)合。代謝和排泄-口服C14標記的度洛西汀以確定其人體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化和降解。血漿中的度洛西汀僅占總放射標記物的3%，提示度洛西汀代謝廣泛，代謝產(chǎn)物多。度洛西汀主要的生物轉(zhuǎn)化途徑包括結(jié)合后萘基環(huán)氧化以及進一步氧化。體外試驗中CYP2D6和CYP1A2都可催化萘基環(huán)氧化，血漿中的代謝產(chǎn)物包括葡萄糖醛酸結(jié)合的4-羥基度洛西汀、硫酸結(jié)合的5-羥基6-甲氧基度洛西汀。尿中分離出多種其他代謝產(chǎn)物，有些僅出現(xiàn)在小的消除代謝旁路中。尿液中僅有少量未經(jīng)代謝的鹽酸度洛西汀原形（約占口服劑量的1%），大部分（約占口服劑量的70%）以鹽酸度洛西汀代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出，大約20%經(jīng)糞便排出。

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（實習編緝：邵澤妹）