根據(jù)低血壓的起病形式將其分為急性和慢性兩大類。他達拉非片(希愛力)治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。他達拉非不能用于女性。低血壓(<90/50mmHg)患者可以服用他達拉非片嗎?
他達拉非片(希愛力)的主要成份是他達拉非。黃色杏仁狀,一面標有“C20”字樣。
藥物用于勃起功能障礙(ATC編碼G04BE)。他達拉非是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無性刺激,他達拉非不發(fā)生作用。體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內(nèi)的一種酶。他達拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強10,000倍以上。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強10,000倍以上。對PDE5的選擇性超過PDE3很重要,因為PDE3與心肌收縮力有關(guān)。此外,他達拉非對PDE5的作用強度是對PDE6的近700倍,后者存于視網(wǎng)膜,參與光傳導。他達拉非對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10,000倍以上。1054名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應時間。與安慰劑相比,本品被證實在服藥后短至16分鐘,長達36小時內(nèi)對勃起功能、進行成功性交的能力、達到達到和維持成功性交的勃起的能力均有統(tǒng)計學意義上的顯著改善。與安慰劑比較,健康受試者服用他達拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無顯著差別,心率無顯著變化。在評價他達拉非對視覺影響的研究中,使用Farnsworth-Munsell100-hue顏色試驗未發(fā)現(xiàn)色覺分辨能力(藍/綠色)的損害。這一結(jié)果與他達拉非對PDE6的親和性低于PDE5是一致的。在所有臨床試驗中,對顏色視覺變化的報告罕見(<0.1%)。在男性中進行了兩項試驗,每天服用他達拉非10mg和20mg,連續(xù)6個月,來研究他達拉非對精子生成的影響。結(jié)果表明,精子濃度減少50%甚至更多的男性比例,他達拉非與安慰劑相比沒有明顯差別。另外,與安慰劑相比,在精子數(shù)量、精子形態(tài)、精子活力等方面,任何一種劑量的他達拉非都沒有明顯的副作用。然而,在一項研究中,每天服用本品10mg,連續(xù)6個月,結(jié)果顯示,與安慰劑相比,試驗組精子濃度有所減低。
他達拉非片(希愛力)的禁忌如下:
1.已知對他達拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。
2.臨床研究表明他達拉非可以增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認為是硝酸鹽類藥物和他達拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的結(jié)果。因此,正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用本品。性生活會給心臟病患者帶來潛在的心臟風險。因此,勃起功能障礙的治療藥物,包括他達拉非在內(nèi),不應用于建議不宜進行性生活的心臟病患者。對已患有心臟病的患者,醫(yī)生應考慮性生活潛在的心臟風險。
3.已進行的臨床試驗不包括下列心血管疾病患者,因此這些人群嚴禁服用他達拉非:
⑴在最近90天內(nèi)發(fā)生過心肌梗塞的患者
⑵不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過程中發(fā)生過心絞痛的患者
⑶在過去6個月內(nèi)達到紐約心臟病協(xié)會診斷標準2級或超過2級的心衰患者
⑷難治性心律失常、低血壓(<90/50mmHg),或難治性高血壓患者
⑸最近6個月內(nèi)發(fā)生過中風的患者已知對他達拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。
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(實習編輯:孫媛媛)
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