門(mén)冬氨酸氨氯地平片(力斯得)，通過(guò)肝臟廣泛代謝為無(wú)活性的代謝物，其10%以原藥、60%以代謝物經(jīng)尿液排出。那么，門(mén)冬氨酸氨氯地平片的藥理毒理是什么？

門(mén)冬氨酸氨氯地平片的藥理毒理是：

1、藥理作用：本品為鈣離子內(nèi)流阻滯劑（亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），可選擇性抑制鈣離子跨膜內(nèi)流入血管平滑肌和心肌細(xì)胞，尤對(duì)血管平滑肌作用更強(qiáng)。本品通過(guò)直接舒張血管平滑肌，擴(kuò)張外周小動(dòng)脈，而降低外周阻力（后負(fù)荷），且能明顯擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈。本品在體內(nèi)有負(fù)性肌力作用，但對(duì)入體竇房結(jié)和房室結(jié)無(wú)影響。

2、毒理研究：小鼠急性毒性：L-門(mén)冬氨酸氨氯地平原料藥灌胃給藥的LD50為80.2mg/kg（95%可信限為71.3～90.2mg/kg）；腹腔注射給藥的LD50為62.1mg/kg（95%可信限為55.0～70.1mg/kg)。遺傳毒性：致突變?cè)囼?yàn)結(jié)果表明未出現(xiàn)與藥物有關(guān)的基因或染色體水平的致突變作用。生殖毒性：一般生殖毒性試驗(yàn)：大鼠口服氨氯地平10mg/kg/日（以體表面積計(jì)，約為最大推薦人用劑量10mg的8倍）對(duì)生育無(wú)損害，懷孕大鼠和兔在器官形成期口服氨氯地平10mg/kg（以體表面積計(jì)，分別約為最大推薦人用劑量10mg的8倍和23倍）對(duì)胚胎無(wú)致畸作用。但大鼠交配前14天和妊娠期口服氨氯地平10mg/kg，同窩崽數(shù)明顯減少（約50%），宮內(nèi)死亡明顯增加（約5倍），并可延長(zhǎng)妊娠期和產(chǎn)程。尚未在妊娠婦女進(jìn)行充分和嚴(yán)格對(duì)照的試驗(yàn)，因此懷孕期間只有在其潛在利益大于對(duì)胎兒潛在危險(xiǎn)時(shí)，孕婦才可服用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚，鑒于缺乏這方面的資料，建議哺乳期停用。致癌性：氨氯地平對(duì)大鼠及小鼠兩年的致癌試驗(yàn)，混食劑量為0.5，1.25，和2.5mg/kg/日均無(wú)致癌性，其最離劑量（以體表面積計(jì)，小鼠劑量與最大推薦臨床用劑量10mg相當(dāng)，而大鼠劑量為其2倍）接近小鼠最大耐受量。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）