阿托伐他汀鈣片為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥,阿托伐他汀鈣片的性狀是白色橢圓形薄膜衣片。那么,阿托伐他汀鈣片與免疫抑制劑合用是哪些呢?
阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣,化學(xué)名稱為:EP,-(R’,R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羥基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基關(guān)]-1-氫一吡咯-1-庚酸鈣三水臺物。
阿托伐他汀鈣片的藥代動力學(xué)是:
1.吸收:口服后迅速吸收,1-2小時內(nèi)達(dá)到最大血漿濃度,吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%,抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無論是否與食物同時服用或在一天中無論何時服用,其降低血漿LDL-C的效果都相似。
2.分布:平均分布容積是381升,其中98%以上與血漿蛋白結(jié)合。
3.代謝:阿托伐他汀在體內(nèi)被代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物,以及各種β-氧化產(chǎn)物。其對循環(huán)HMG-CoA還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產(chǎn)物。
4.消除:阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經(jīng)膽汁排除。其平均血漿清除半衰期為14小時,因活性代謝產(chǎn)物的作用,其對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期達(dá)20-30小時。
阿托伐他汀鈣片病人在開始本品治療前,應(yīng)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的低膽固醇飲食控制,在整個治療期間也應(yīng)維持合理膳食。應(yīng)根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標(biāo)和患者的治療效果進(jìn)行劑量的個體化調(diào)整。
阿托伐他汀鈣片與免疫抑制劑如環(huán)孢素、紅霉素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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