阿托伐他汀鈣片為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。的、功能主治是高膽固醇血癥原發(fā)性高膽固醇血癥患者。那么,阿托伐他汀鈣片的藥代動力學(xué)是哪些呢?
阿托伐他汀鈣片病人在開始本品治療前,應(yīng)進行標準的低膽固醇飲食控制,在整個治療期間也應(yīng)維持合理膳食。應(yīng)根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調(diào)整。
阿托伐他汀鈣片常用的起始劑量為10mg,每日一次。劑量調(diào)整時間間隔應(yīng)為4周或更長。本品最大劑量為每天一次80mg??稍谝惶靸?nèi)的任何時間服用,并不受進餐影響。
阿托伐他汀鈣片的藥代動力學(xué)是:
1.吸收:口服后迅速吸收,1-2小時內(nèi)達到最大血漿濃度,吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%,抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無論是否與食物同時服用或在一天中無論何時服用,其降低血漿LDL-C的效果都相似。
2.分布:平均分布容積是381升,其中98%以上與血漿蛋白結(jié)合。
3.代謝:阿托伐他汀在體內(nèi)被代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物,以及各種β-氧化產(chǎn)物。其對循環(huán)HMG-CoA還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產(chǎn)物。
4.消除:阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經(jīng)膽汁排除。其平均血漿清除半衰期為14小時,因活性代謝產(chǎn)物的作用,其對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期達20-30小時。
阿托伐他汀鈣片的性狀是白色橢圓形薄膜衣片。
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(實習編緝:陳志東)
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