磷酸西格列汀片是淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。對本品中任何成份過敏者禁用。那么，磷酸西格列汀片與環(huán)孢素A合用是哪些呢？

磷酸西格列汀片的藥代動力學是對西格列汀藥代動力學特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進行。健康受試者口服給藥100mg劑量后，西格列汀吸收迅速，服藥1至4小時后血漿藥物濃度達峰值（Tmax中值）。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，西格列汀的平均血藥AUC為8.52μM•hr，Cmax為950nM，表觀終末半衰期（t1/2）為12.4小時。服用西格列汀100mg達到穩(wěn)態(tài)時的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個體自身和個體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%）。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動力學指標大體相似。西格列汀的絕對生物利用度大約為87%。因為本品和高脂肪餐同時服用對藥代動力學沒有影響，本品可以與或不與食物同服。健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。西格列汀可逆結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低（38%）。西格列汀主要以原型從尿中排泄，代謝僅是次要的途徑。大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄的?？诜14C]標記的西格列汀后，從西格列汀的代謝產(chǎn)物中檢測到大約16%的放射活性。檢測到6種微量的代謝產(chǎn)物，且對于西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒有作用。體外試驗證實了參與西格列汀少量代謝過程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。健康受試者口服[14C]標記的西格列汀一周內(nèi)，由糞便（13%）或由尿（87%）中檢測出的放射性活性約100%。西格列汀口服給藥100mg表觀終末半衰期t1/2大約為12.4小時，腎清除率大約為350mL/min。

磷酸西格列汀片的主要成份是磷酸西格列汀?；瘜W名稱:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氫-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸鹽(1:1)一水合物?；瘜W分子式C16H15F6N5O·H3PO4·H2O。分子量：523.32。

磷酸西格列汀片單劑量口服100mg和環(huán)孢素A(一類強效的p-糖蛋白探針抑制劑)單劑量口服600mg聯(lián)合用藥時，受試者西格列汀的AUC值和Cmax值分別升高約29%和68%。西格列汀在研究中所觀察到的藥代動力學變化沒有臨床意義。當與環(huán)孢素A或其它p-糖蛋白抑制劑(例如:酮康唑)聯(lián)合用藥時，不需要對本品的使用劑量進行調(diào)整。

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（實習編緝：陳志東）