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鹽酸曲唑酮片藥理毒理有什么?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/3 11:08:00
    導(dǎo)讀:鹽酸曲唑酮屬三唑吡啶類抗抑郁藥。其對(duì)于熱體的抗抑郁確切機(jī)制目前還沒有完全闡明,但一般認(rèn)為在治療劑量下,其抗抑郁的藥理作用在于選擇性地抑制了5-羥色胺(5-HT)的再吸收。

鹽酸曲唑酮片能延長(zhǎng)陰莖勃起時(shí)間,但藥理機(jī)制不明,可能與其中樞多巴胺激動(dòng)和5-HT受體抑制及外周α-腎上腺素能拮抗有關(guān)。那么,鹽酸曲唑酮片藥理毒理有什么?

鹽酸曲唑酮片的藥理毒理:

1、鹽酸曲唑酮屬三唑吡啶類抗抑郁藥。其對(duì)于熱體的抗抑郁確切機(jī)制目前還沒有完全闡明,但一般認(rèn)為在治療劑量下,其抗抑郁的藥理作用在于選擇性地抑制了5-羥色胺(5-HT)的再吸收,并可有微弱的阻止去甲腎上腺素重吸收的作用,但對(duì)多巴胺、組胺和乙酰膽堿無(wú)作用,亦不抑制腦內(nèi)單胺氧化酶(MAO)的活性。鹽酸曲唑酮同時(shí)對(duì)5-HT的前體5-羥色胺酸所誘發(fā)的行為該百年有加強(qiáng)作用,其抗抑郁作用相似于三環(huán)類和單胺氧化酶抑制劑(MAO1),但歲心血管系統(tǒng)毒性小,較適用于老年或伴有心血管疾病的病人。本品還具有中樞鎮(zhèn)靜作用和輕微的肌肉松弛作用,但無(wú)抗痙攣和中樞興奮作用。本品能引起血壓下降,作用與劑量有關(guān)。

2、口服鹽酸曲唑酮后吸收良好,并不會(huì)選擇性地集中分布于任何組織,血漿蛋白結(jié)合率為85~95%。當(dāng)本品于飯后立即服用時(shí),食物可能會(huì)增加藥量的吸收,降低最高血藥濃度同時(shí)延長(zhǎng)達(dá)到最高濃度的時(shí)間。當(dāng)空腹口服鹽酸曲唑酮時(shí),大約經(jīng)一小時(shí)可達(dá)最高血中濃度,而飯時(shí)或飯后服用則需大約兩小時(shí)。鹽酸曲唑酮由肝臟的微粒體酶廣泛代謝,本品及其代謝產(chǎn)物均易透過(guò)血-腦脊液屏障,但極少量通過(guò)胎盤屏障,代謝產(chǎn)物最后經(jīng)腎臟排出。本品排泄分為兩個(gè)階段,包括較快的初相(半衰期為3至6小時(shí))和繼之較慢的第二相(半衰期為5至9小時(shí)),同時(shí)并不受食物的影響。因?yàn)楸酒敷w內(nèi)清除速率個(gè)體差異較大,所以對(duì)某些病人鹽酸曲唑酮可能會(huì)蓄積于血漿之中。本品可經(jīng)乳汁排出。

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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)

 

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