克拉霉素膠囊口服,成人常用量每次250mg,每12小時一次;重癥感染者每次500mg,每12小時一次,或遵醫(yī)囑。那么,克拉霉素膠囊的禁忌是有怎樣呢?
克拉霉素膠囊主要成份是克拉霉素?;瘜W(xué)名:6-O-甲基紅霉素。分子式:C38H69NO13。分子量:747.96。
克拉霉素膠囊口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3~4小時,其代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為4.5~4.8小時,其代謝物為6.9~8.7小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。
克拉霉素膠囊的禁忌是對本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女或嚴重肝功能低下者禁用。某些心臟?。ㄖ感穆墒С?、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者、水、電解質(zhì)紊亂患者及服用特非那丁治療者,也禁用本品。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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