沙格列汀片活性成分為沙格列汀。用于2型糖尿病。單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運動基礎(chǔ)上改善血糖控制。那么,沙格列汀片的不良反應(yīng)是有哪些呢?
沙格列汀片為粉紅色薄膜衣片,除去包衣以后顯白色。
沙格列汀片的藥代動力學是健康志愿者和2型糖尿病患者中,沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動力學特性相似。在2.5-400mg劑量間,沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度(Cmax)和AUC值呈比例性增長。健康志愿者單次口服5mg沙格列汀后,沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿AUC值分別為78ng.h/mL和214ng.h/mL,對應(yīng)的Cmax分別為24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代謝物的AUC和Cmax的平均變異性(%CV)均小于25%。
地爾硫卓提高沙格列汀片的暴露量。應(yīng)用其他中度CYP3A4/5抑制劑(如安普那韋、阿瑞匹坦、紅霉素、氟康唑、呋山那韋、西柚汁和維拉帕米)也如預(yù)期所料提高了沙格列汀片的血漿藥物濃度。盡管如此,和中度CYP3A4/5抑制劑合用時,不推薦調(diào)整沙格列汀的劑量。
沙格列汀片的不良反應(yīng)是臨床試驗:
由于各個臨床試驗的條件差異很大,一個藥物在臨床試驗中的不良反應(yīng)發(fā)生率不能直接與另一個藥物臨床試驗中的不良反應(yīng)發(fā)生率相比較,該發(fā)生率也不能反映藥物在實際應(yīng)用中的不良反應(yīng)發(fā)生率。
單藥治療和聯(lián)合治療:
在2項為期24周的安慰劑對照的單藥治療試驗中,分別給予患者沙格列汀2.5mg/天、5mg/天和安慰劑。此外,還進行了3項為期24周、安慰劑對照、聯(lián)合治療的試驗,分別聯(lián)合應(yīng)用二甲雙胍、噻唑烷二酮類(TZD)藥物(吡格列酮或羅格列酮)和格列本脲,將患者隨機分配至沙格列汀2.5mg/天、5mg/天或安慰劑聯(lián)合治療組。在其中1項單藥治療試驗和1項二甲雙胍聯(lián)合治療的試驗中,還包括沙格列汀10mg劑量組
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(實習編緝:梁勁)
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