蘭索拉唑腸溶膠囊的主要成份是蘭索拉唑。返流性食管炎:通常成人每日一次,口服蘭索拉唑30mg,連續(xù)服用8周。那么,蘭索拉唑腸溶膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣呢?
蘭索拉唑腸溶膠囊的功能主治是胃潰瘍、十二指腸潰瘍、返流性食道炎、卓-艾綜合征(Zollinger-Ellison癥候群)、吻合口潰瘍。
蘭索拉唑腸溶膠囊轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細(xì)胞的酸分泌細(xì)管后,在酸性條件下,轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚泽w結(jié)構(gòu),此種活性物與質(zhì)子泵((H+K+)-ATPase)的SH基結(jié)合,從而抑制該酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。(H++K+)-ATPase活性抑制作用蘭索拉唑可抑制狗胃粘膜內(nèi)微粒體的(H++K+)-ATPase活性(體外實(shí)驗(yàn))。
蘭索拉唑腸溶膠囊的藥代動力學(xué)是:
1.血中濃度蘭索拉唑腸溶膠囊的生物利用度存在個體差異。在一項(xiàng)國外的交叉研究中,健康成人(6名受試者)在空腹或餐后單次口服30mg(1號膠囊)蘭索拉唑后,以及在其他的健康成人(6名受試者)空腹口服15mg蘭索拉唑后,檢測到本品在血中基本上未發(fā)生改變,同時也檢測到了代謝產(chǎn)物。下圖顯示了單次口服30mg本藥物后原形化合物的血藥濃度,提示了個體差異。
2.尿中排泄6例健康成人空腹或餐后一次口服30mg或空腹口服15mg蘭索拉唑后,尿中未檢測到藥物原形,只檢出藥物代謝產(chǎn)物。服藥后24小時尿排泄率為13.1—23.0%。
3.連續(xù)用藥的藥代動力學(xué)6例健康成人每日晨起空腹給與蘭索拉唑30mg或15mg,連續(xù)7天,觀察血藥濃度和尿排泄率,本品不會引起體內(nèi)蓄積。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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