左乙拉西坦片的主要成份是左乙拉西坦?；瘜W(xué)名：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。分子式：C8H14N2O2。分子量：170.21。那么，左乙拉西坦片是屬于一種吡咯烷酮衍生物嗎？

左乙拉西坦片用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

左乙拉西坦片的藥代動力學(xué)是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個體內(nèi)和個體間差異小。多次給藥，不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。本品的藥代動力學(xué)研究顯示健康志愿者和病人的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關(guān)系，其血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測，因而沒有必要對左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著的相關(guān)性（服用本品片劑或本品液體制劑4小時(shí)后，唾液/血液藥物濃度比是1到1.7）。成人和青少年吸收左乙拉西坦經(jīng)口服后迅速吸收，口服絕對生物利用度接近100%。給藥1.3小時(shí)后，血藥濃度達(dá)峰，如果每日給藥2次，2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次，典型的峰濃度為31和43μg/ml。吸收時(shí)間與劑量無關(guān)，攝取食物不影響吸收速度。分布目前沒有人體組織分布的數(shù)據(jù)。無論是左乙拉西坦還是其主要代謝產(chǎn)物均不易與血漿蛋白結(jié)合(<10%)。分布容積為0.5-0.7L/kg，接近人體水容積。生物轉(zhuǎn)運(yùn)左乙拉西坦在人體內(nèi)并不廣泛分解，主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。主要代謝產(chǎn)物UCBL057，并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運(yùn)體系轉(zhuǎn)化而來。體內(nèi)大部分組織包括血細(xì)胞均可測定乙酰胺基團(tuán)水解物。代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。2個少量代謝的途徑也已經(jīng)確定，一個是羥化吡咯烷途徑(給藥劑量的1.6%)，另外是吡咯烷基團(tuán)開環(huán)，大約占劑量的0.9%。

左乙拉西坦片是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）