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左乙拉西坦片的藥物相互作用哪些呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/9/29 14:59:39
    導(dǎo)讀:左乙拉西坦片是橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。左乙拉西坦片的主要成份是左乙拉西坦。

左乙拉西坦片用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。是一種吡咯烷酮衍生物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。那么,左乙拉西坦片的藥物相互作用是有哪些呢?

左乙拉西坦片的主要成份是左乙拉西坦?;瘜W(xué)名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。分子式:C8H14N2O2。分子量:170.21。

左乙拉西坦片是橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。

左乙拉西坦片的藥物相互作用是:

1.體外數(shù)據(jù)顯示:治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時(shí)左乙拉西坦及其主要代謝物,既不是人體肝臟細(xì)胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑,也不是它們具有高親合力的底物。因此,不易出現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。另外,左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。

2.左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低(<10%),不易產(chǎn)生因與其他藥物競爭蛋白結(jié)合位點(diǎn)所致臨床顯著性的相互作用。

3.臨床藥代動(dòng)力學(xué)研究(苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒)和安慰劑對照臨床試驗(yàn)中,通過藥代動(dòng)力學(xué)篩選評估了藥物之間的潛在藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。

4.左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(AEDs)間的藥物-藥物相互作用:(1)苯妥英+左乙拉西坦(每日3000mg)對難治性的癲癇病人,苯妥英藥代動(dòng)力學(xué)特性不產(chǎn)生作用。苯妥英的應(yīng)用也不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性。(2)丙戊酸鈉+左乙拉西坦(1500mg,每日2次)不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動(dòng)力學(xué)特性。丙戊酸鈉500mg,每日2次,不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度,或其血漿(3)清除率,或尿液排泄。也不影響主要代謝物的暴露水平和排泄。(4)對安慰劑對照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉)的血清濃度進(jìn)行了評估,數(shù)據(jù)顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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