鹽酸阿羅洛爾片用于原發(fā)性高血壓(輕-中度),心絞痛,心動(dòng)過速性心律失常每次10-15mg,每日2次。不得用于孕婦或有懷孕可能的婦女。那么,鹽酸阿羅洛爾片用于原發(fā)性震顫是有什么呢?
鹽酸阿羅洛爾片健康成人一次口服lOmg后,吸收迅速,約2小時(shí)后達(dá)到最高血中濃度(117ng/mL),其血中濃度半衰期約10小時(shí)。本藥口服吸收較完全,服藥后24小時(shí)的AUC值為0.71pg?hr/mL。本藥在肝臟無首過效應(yīng)。血漿蛋白結(jié)合率為91%。連續(xù)給藥時(shí),無蓄積性。本藥在肝臟中分布濃度最高,其次為腎臟、肺組織。本藥經(jīng)肝、腎代謝,在血中及尿中的活性代謝產(chǎn)物為氨基甲?;馕?,其血中濃度為本藥在血中濃度的1/5,其尿中排泄率為3-5%。在尿中測定到了微量的另2種無活性代謝產(chǎn)物,其尿中排泄率約為0.3-0.5%。本藥主要經(jīng)腸道排泄(大鼠糞中排泄率為84%),在尿中原型排泄率為4-6%。
鹽酸阿羅洛爾片用于原發(fā)性震顫開始劑量為10mg/日,療效不充分時(shí),可增至20mg,分2-3次口服,最多不超過30mg/日。
鹽酸阿羅洛爾片的藥理作用是:
(1)α,β受體阻斷作用:在以高血壓及血壓控制良好的病人為對象進(jìn)行的試驗(yàn)中,證實(shí)本藥有α及β受體阻斷作用,其作用比值約為1:8。
(2)降壓作用:在自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)及易發(fā)腦卒中大鼠(SHR-SP)等病態(tài)動(dòng)物模型所做的動(dòng)物試驗(yàn)中,證實(shí)具有明顯降低血壓的作用;并在SHR-SP試驗(yàn)中,證實(shí)本藥具有抑制高血壓所致心、腎等血管病變的作用。本藥通過適宜的α受體阻斷作用,在不使末梢血管阻力升高的情況下,通過β受體阻斷作用產(chǎn)生降壓效果。
(3)抗心絞痛作用:通過β受體阻斷作用抑制亢進(jìn)的心功能,減少心肌耗氧量,糾正心肌的氧氣供需不均狀態(tài)。另外,在應(yīng)用心絞痛模型動(dòng)物(狗)的試驗(yàn)中,證實(shí)α受體阻斷作用有減少冠狀動(dòng)脈阻力的趨勢。
(4)抗心律失常作用:在三氯甲烷誘發(fā)心律失常(小鼠)及三氯甲烷-腎上腺素誘發(fā)心律失常(狗)的試驗(yàn)中證實(shí)具有抗心律失常作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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