鹽酸沙格雷酯片的功能主治是改善慢性動脈閉塞癥所引起的潰瘍、疼痛以及冷感等缺血性諸癥狀。對哺乳期的婦女最好不使用此藥,不得不使用此藥時,應(yīng)停止哺乳。動物實驗(大白鼠)報告表明,藥物成分可以進入乳汁。那么,鹽酸沙格雷酯片的藥物相互作用有怎樣呢?
鹽酸沙格雷酯片通常成人每天3次,每次100mg,飯后口服。但應(yīng)根據(jù)年齡、癥狀的不同適當(dāng)增減藥量。
鹽酸沙格雷酯片每片含有效成分鹽酸沙格雷酯100mg?;瘜W(xué)名稱:(±)-2-(dimethylamino)-1-[[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl]ethtylhydrogensuccinatehydrochloride。分子式:C24H31NO6·HCl。分子量:465.97。
鹽酸沙格雷酯片的藥代動力學(xué)是:
1.吸收:健康成人一次服用本品100mg時的血藥濃度變化以及藥代動力學(xué)參數(shù)如下所示:
2.代謝·排泄:健康成人一次口服本品100mg時,服用后24小時內(nèi)在尿與糞便中未發(fā)現(xiàn)藥物原型。另外,從尿中以及糞便中的排泄總計分別為44.5%及4.2%。
(參考)有關(guān)動物的吸收·分布·代謝·排泄:給大鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時,大部分組織內(nèi)放射性濃度在15~30分鐘達(dá)到最高值,而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高于血液中。14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內(nèi)的消失也很迅速。用藥后96小時之內(nèi)從尿中排泄30-40%,從糞便中排泄60-70%。
3.代謝酶:本品脫脂后的代謝物經(jīng)多種細(xì)胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)進行代謝。
鹽酸沙格雷酯片的藥物相互作用危險因素、抗凝血劑、法華林等有加劇出血的可能會增強相互間的作用具有抑制血小板凝聚作用的藥物阿司匹林、鹽酸噻氯匹定、西洛他唑等。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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