來曲唑片(芙瑞)為白色或類白色片。鋁塑,10片/板/盒。主要成份為來曲唑。那么來曲唑片(芙瑞)的效果是怎么樣的呢?
來曲唑片可作為惡性腫瘤內(nèi)分泌治療藥物,其為芳香化酶抑制劑,可用于抗雌激素治療。來曲唑片通過抑制雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化,抑制雌激素合成,降低雌激素水平,從而抑制對于雌激素有依賴性的惡性腫瘤如乳腺癌,卵巢癌,子宮癌等的生長。
來曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收,且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg,2~6周血藥濃度可達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5~2倍,表明其藥代動力學(xué)特征具有輕微的非線性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長時間,但不產(chǎn)生來曲唑的蓄積,來曲唑與蛋白質(zhì)結(jié)合率低,有較大的分布容積。
芙瑞代謝緩慢,代謝產(chǎn)生的甲醇代謝物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有藥理活性,代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經(jīng)腎排泄,尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物,約9%是兩種尚未確定的代謝物,約6%是來曲唑的原型藥物。來曲唑的消除半衰期為2天。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊俊波)
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