帕羅西汀鹽酸鹽溶液日服后吸收完全。每日口服本品30mg，連續(xù)服用30天，平均清除半衰期約為21小時（CV32%）。帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解，其代謝產(chǎn)物無藥理活性。在劑量增加時表現(xiàn)為非線性藥代動力學(xué)過程。鹽酸帕羅西汀片的主要成份是什么？

鹽酸帕羅西汀片(賽樂特)的主要成份是鹽酸帕羅西汀。

鹽酸帕羅西汀片(賽樂特)化學(xué)名：(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。分子式：C19H20NO3FHCl 。分子量：365.84。

鹽酸帕羅西汀片(賽樂特)為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。

鹽酸帕羅西汀為抗抑郁癥藥，是強效，高選擇性5-HT再攝取抑制劑．可使突觸間隙中5-HT濃度升高．增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝?。c毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、 5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。對單胺氧化酶無抑制作用。毒理研究遺傳毒性：帕羅西汀Ames試驗，小鼠淋巴瘤試驗，程序外DNA合成試驗．人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗及大鼠顯性致死試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：給予帕羅西汀15mg/kg/天（以mg/m2計算，是治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.9倍）．大鼠的受孕率下降．在2到52周的毒性研究中．發(fā)現(xiàn)雄性大鼠生殖道不可逆損傷（50mg/kg/天時可見附睪管上皮空泡．2 Smg/kg/天時伴隨摘子生成抑制的肇丸輸糟管萎縮）。器官形成期大鼠和家兔分別給予帕羅西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天（以mg/m2計算．分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量8和2倍）．未見致畸作用．但是在大鼠妊娠后三個月及整個哺乳期連續(xù)給藥．哺乳期的前4天，幼鼠死亡增加．該作用發(fā)生在1g/kg/天．死亡原因尚不清楚。未能確定造成大鼠幼鼠死亡的無影響劑量。致癌性在嚙齒類動物摻食法給藥兩年的致癌性試驗中．小鼠和大鼠的給藥劑量分別達(dá)25mg／kg天和20mg/kg天(以mg/m2計算，分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量3.9倍)．結(jié)果可見高劑量組雄性大鼠網(wǎng)狀細(xì)胞瘤發(fā)生率顯著增加（對照．低．中和高劑量組分別為1/0, 0/50.0/50和4/50）．淋巴網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞瘤發(fā)生率呈劑量依賴性增加。雌性大鼠未見影響。小鼠中腫瘤數(shù)呈現(xiàn)劑量相關(guān)性增加．但出現(xiàn)腫瘤的小鼠數(shù)量未見藥物相關(guān)性增加．這些發(fā)現(xiàn)與人類的相關(guān)性尚不清楚。

鹽酸帕羅西汀片(賽樂特)治療各種類型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。治療強迫性神經(jīng)癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）