甲氨蝶呤片是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑。那么，甲氨蝶呤片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？
甲氨蝶呤片用于各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病。
甲氨蝶呤片的用法用量是口服成人一次5～10mg，一日1次，每周1～2次，一療程安全量50～100mg。用于急性淋巴細(xì)胞白血病維持治療，一次15～20mg/2，每周一次。
甲氨蝶呤片的藥代動(dòng)力學(xué)是用量小于30mg/m[sup]2[/sup]時(shí)，口服吸收良好，1～5小時(shí)血藥濃度達(dá)最高峰。部分經(jīng)肝細(xì)胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽，另有部分通過胃腸道細(xì)菌代謝。主要經(jīng)腎(約40%～90%)排泄，大多以原形藥排出體外；小于10%的藥物通過膽汁排泄，t1/2α為1小時(shí)；t1/2β為二室型；初期為2～3小時(shí)；終末期為8～10小時(shí)。少量甲氨蝶呤及其代謝產(chǎn)物可以結(jié)合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長(zhǎng)達(dá)數(shù)月，在有胸腔或腹腔積液情況下，本品的清除速度明顯減緩。清除率個(gè)體差別極大，老年患者更甚。
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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）
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