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阿托伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/9/21 10:35:59
    導(dǎo)讀:阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣,化學(xué)名稱為:EP,-(R’,R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羥基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基關(guān)]-1-氫一吡咯-1-庚酸鈣三水臺(tái)物。

阿托伐他汀鈣片為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無(wú)活性,口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶。那么,阿托伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?

阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣,化學(xué)名稱為:EP,-(R’,R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羥基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基關(guān)]-1-氫一吡咯-1-庚酸鈣三水臺(tái)物。分子式:(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O。分子量:1209.42。

阿托伐他汀鈣片的功能主治是高膽固醇血癥原發(fā)性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合型高脂血癥(相當(dāng)于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者,如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意,應(yīng)用本品可治療其總膽固醇(TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高、載脂蛋白B(ApoB)升高和甘油三酯(TG)升高。

阿托伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收良好,因經(jīng)肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝,絕對(duì)生物利用度較低,大約為12%,本品在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時(shí),但由于其活性代謝物的影響,實(shí)際對(duì)HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時(shí)。本品蛋白結(jié)合率為98%,大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

 

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