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憂郁癥是情緒障礙性疾病嗎?鹽酸度洛西汀腸溶膠囊與替馬西泮合用是什么呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/9/19 16:02:17
    導(dǎo)讀:鹽酸度洛西汀腸溶膠囊用于治療抑郁癥。與替馬西泮(30mgqhs)合用時,度洛西汀的藥代動力學(xué)不受聯(lián)合用藥的影響。

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SSNRI)。是不透明白色囊體和藍(lán)色囊帽,囊體上印30mg。那么,憂郁癥是情緒障礙性疾病嗎?鹽酸度洛西汀腸溶膠囊與替馬西泮合用是什么呢?

憂郁癥是一種常見的情緒障礙性疾病,以心情顯著而持久的低落為主要癥狀,并且伴有相應(yīng)的思維、行為改變。

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊與替馬西泮(30mgqhs)合用時,度洛西汀的藥代動力學(xué)不受聯(lián)合用藥的影響。度洛西汀可能影響的其他藥物通過CYP1A2代謝的藥物-體外藥物相互作用研究顯示:度洛西汀對CYP1A2活性無誘導(dǎo)作用。因此,雖然未進(jìn)行有關(guān)酶誘導(dǎo)作用的臨床研究,預(yù)計(jì)不會因?yàn)槊刚T導(dǎo)作用而便CYP1A2底物(例如茶堿、咖啡因)的代謝增加。雖然體外研究顯示度洛西汀是CYP1A2抑制劑,但是度洛西汀(60mg每日兩次給藥)與作為CYP1A2底物的茶堿聯(lián)合應(yīng)用時,茶堿的藥代動力學(xué)沒有明顯變化。

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊用于治療抑郁癥

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動力學(xué)是消除半衰期大約為12小時(變化范圍為8-17小時),在治療范圍之內(nèi)其藥代動力學(xué)參數(shù)與劑量成正比。一般于服藥3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。度洛西汀主要經(jīng)肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。吸收分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時,藥物開始被吸收(Tlag),口服6小時后度洛西汀達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。進(jìn)食不影響Cmax,但是將延遲達(dá)峰時間6-10小時,略微降低吸收程度,約10%。晚間一次服藥與晨間一次服藥相比,度洛西汀的吸收滯后3小時,表觀清除增加1/3。表觀分布容積平均為1640升。度洛西汀與人體血漿蛋白有高度親和性(>90%),主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。目前還未評價(jià)度洛西汀和其他高蛋白結(jié)合藥物之間是否有藥物相互作用,肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結(jié)合。代謝和排泄-口服C14標(biāo)記的度洛西汀以確定其人體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化和降解。血漿中的度洛西汀僅占總放射標(biāo)記物的3%,提示度洛西汀代謝廣泛,代謝產(chǎn)物多。度洛西汀主要的生物轉(zhuǎn)化途徑包括結(jié)合后萘基環(huán)氧化以及進(jìn)一步氧化。體外試驗(yàn)中CYP2D6和CYP1A2都可催化萘基環(huán)氧化,血漿中的代謝產(chǎn)物包括葡萄糖醛酸結(jié)合的4-羥基度洛西汀、硫酸結(jié)合的5-羥基6-甲氧基度洛西汀。尿中分離出多種其他代謝產(chǎn)物,有些僅出現(xiàn)在小的消除代謝旁路中。尿液中僅有少量未經(jīng)代謝的鹽酸度洛西汀原形(約占口服劑量的1%),大部分(約占口服劑量的70%)以鹽酸度洛西汀代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出,大約20%經(jīng)糞便排出。

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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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