鹽酸度洛西汀腸溶膠囊是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SSNRI)。是不透明白色囊體和藍色囊帽,囊體上印30mg。那么,憂郁癥是情緒障礙性疾病嗎?鹽酸度洛西汀腸溶膠囊與替馬西泮合用是什么呢?
憂郁癥是一種常見的情緒障礙性疾病,以心情顯著而持久的低落為主要癥狀,并且伴有相應的思維、行為改變。
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊與替馬西泮(30mgqhs)合用時,度洛西汀的藥代動力學不受聯(lián)合用藥的影響。度洛西汀可能影響的其他藥物通過CYP1A2代謝的藥物-體外藥物相互作用研究顯示:度洛西汀對CYP1A2活性無誘導作用。因此,雖然未進行有關酶誘導作用的臨床研究,預計不會因為酶誘導作用而便CYP1A2底物(例如茶堿、咖啡因)的代謝增加。雖然體外研究顯示度洛西汀是CYP1A2抑制劑,但是度洛西汀(60mg每日兩次給藥)與作為CYP1A2底物的茶堿聯(lián)合應用時,茶堿的藥代動力學沒有明顯變化。
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊用于治療抑郁癥。
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥代動力學是消除半衰期大約為12小時(變化范圍為8-17小時),在治療范圍之內其藥代動力學參數(shù)與劑量成正比。一般于服藥3天后達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。度洛西汀主要經肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。吸收分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時,藥物開始被吸收(Tlag),口服6小時后度洛西汀達到最大血漿濃度(Cmax)。進食不影響Cmax,但是將延遲達峰時間6-10小時,略微降低吸收程度,約10%。晚間一次服藥與晨間一次服藥相比,度洛西汀的吸收滯后3小時,表觀清除增加1/3。表觀分布容積平均為1640升。度洛西汀與人體血漿蛋白有高度親和性(>90%),主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。目前還未評價度洛西汀和其他高蛋白結合藥物之間是否有藥物相互作用,肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結合。代謝和排泄-口服C14標記的度洛西汀以確定其人體內生物轉化和降解。血漿中的度洛西汀僅占總放射標記物的3%,提示度洛西汀代謝廣泛,代謝產物多。度洛西汀主要的生物轉化途徑包括結合后萘基環(huán)氧化以及進一步氧化。體外試驗中CYP2D6和CYP1A2都可催化萘基環(huán)氧化,血漿中的代謝產物包括葡萄糖醛酸結合的4-羥基度洛西汀、硫酸結合的5-羥基6-甲氧基度洛西汀。尿中分離出多種其他代謝產物,有些僅出現(xiàn)在小的消除代謝旁路中。尿液中僅有少量未經代謝的鹽酸度洛西汀原形(約占口服劑量的1%),大部分(約占口服劑量的70%)以鹽酸度洛西汀代謝產物形式經尿液排出,大約20%經糞便排出。
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(實習編緝:李華藝)
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