鹽酸氟西汀分散片是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑,這可能解釋其作用機理。那么,憂郁癥患者記憶力會減退嗎?鹽酸氟西汀分散片的藥代動力學(xué)是有怎樣呢?
憂郁癥病人呈顯著、持續(xù)、普遍抑郁狀態(tài),注意力困難、記憶力減退、腦子遲鈍、思路閉塞、行動遲緩,但有些病人則表現(xiàn)為不安、焦慮、緊張和激越。
鹽酸氟西汀分散片的主要成份鹽酸氟西汀?;瘜W(xué)名:(±)-N-甲基-3-苯基-3-[(α、α、α-三氟-P-甲苯基)-氧代]丙胺鹽酸鹽。分子式:C17H18F3NO·HCl。分子量:345.79。
鹽酸氟西汀分散片孕婦治療憂郁癥用藥是大量資料顯示氟西汀對人類并無致畸作用。氟西汀在懷孕期間可以使用,但仍需注意,尤其在妊娠晚期或分娩開始時。因為已有報道氟西汀對新生兒產(chǎn)生以下影響:易激惹、震顫、肌張力減退、持續(xù)哭泣、吮吸困難或睡眠困難。這些癥狀提示可能是5-羥色胺能效應(yīng)或撤藥綜合征。這些癥狀發(fā)生和持續(xù)的時間可能與氟西?。?~6天)及其活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀(4~16天)較長的半衰期有關(guān)。
鹽酸氟西汀分散片的藥代動力學(xué)是:
吸收--氟西汀口服后從胃腸道吸收良好。進食不影響其生物利用度。
分布--氟西汀與血漿蛋白大量結(jié)合(約95%),分布廣泛(表觀分布容積20~40l/kg)。服藥數(shù)周后達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。連續(xù)服藥后的穩(wěn)態(tài)血漿濃度同服藥4~5周時相似。
代謝--氟西汀符合有肝臟首過效應(yīng)的非線性藥代動力學(xué)方程。服藥后6~8小時達到血漿峰濃度。氟西汀主要經(jīng)多態(tài)的CYP2D6酶代謝。氟西汀基本由肝臟代謝,通過去甲基化作用生成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。
清除--氟西汀的消除半衰期為4~6天,而去甲氟西汀則為4~16天。較長的半衰期使得停藥后仍能維持5~6周的療效。本品主要(大約60%)經(jīng)腎臟排泄。氟西汀可分泌至母乳。
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(實習編緝:陳志方)
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