草酸艾司西酞普蘭片主要成份是草酸艾司西酞普蘭。伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙:每日1次。建議起始劑量為每日5mg,持續(xù)一周后增加至每日10mg。那么,憂郁癥造成自卑嗎?草酸艾司西酞普蘭片腎功能降低者用量是什么?
憂郁癥心境可導(dǎo)致思維消極、悲觀和自責(zé)、自卑,猶如帶著有色眼睛看世界,感到任何事情都困難重重,對(duì)前途悲觀絕望。病人把自己看得一無是處、對(duì)微不足道得過失和缺點(diǎn)無限夸大,感到自己對(duì)不起他人、家屬和社會(huì),認(rèn)為自己罪惡深重,是一個(gè)十惡不赦的壞蛋。有的病人還感到活著毫無意義生活在人世間徒然受苦,只有一死才能逃出苦海得以解脫。
草酸艾司西酞普蘭片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
草酸艾司西酞普蘭片腎功能降低者:輕中度腎功能降低者(CLCR<30ml/分鐘)不需要調(diào)整劑量,嚴(yán)重腎功能降低的患者慎用。
草酸艾司西酞普蘭片有效期是24個(gè)月。
草酸艾司西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)是吸收:口服吸收完全,不受食物的影響口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,來士普的絕對(duì)生物利用度約為80%。分布:口服給藥后的表觀分布容積約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。代謝:草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細(xì)胞色素P4502C19酶代謝,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。消除多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí),口服藥物的血漿清除率約為0.6L/分鐘,藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(zhǎng),來士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟和腎臟消除,主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。草酸艾司西酞普蘭的腰帶動(dòng)力學(xué)呈線性,大約在一周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20至125nmol/L)。老年患者與年輕患者相比,老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比,老年人的AUC高出50%。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進(jìn)行過研究。肝功能降低的患者,西酞普蘭的半衰期約為肝功正常患者的2倍(83小時(shí):37小時(shí)),其平均穩(wěn)態(tài)濃度高出60%。代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)尚未在此類人群中進(jìn)行過研究。西酞普蘭為非立體異構(gòu)選擇性,因此具有藥理活性的S-對(duì)映體的增加幅度目前尚不清楚,因而對(duì)這些結(jié)果應(yīng)謹(jǐn)慎理解。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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