枸櫞酸西地那非片是治療陰莖勃起功能障礙(ED)的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種對(duì)環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)選擇性抑制劑。
那么,枸櫞酸西地那非片的藥效多長(zhǎng)?
枸櫞酸西地那非片為片劑。本品主要成份:枸櫞酸西地那非。適用于治療勃起功能障礙。用法用量:
1.對(duì)大多數(shù)患者,推薦劑量為50mg,在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用;但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可?;谒幮Ш湍褪苄?,劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時(shí),推薦劑量的西地那非不起作用。
2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān):年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化,增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min,增加100%)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率,故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項(xiàng)在無(wú)HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍。
西地那非對(duì)陰莖勃起反應(yīng)的作用:西地那非(Sildenafil,Viagra,萬(wàn)艾可)是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑,PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá),而在其它組織中(包括血小板、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌),表達(dá)低下。西地那非通過選擇性抑制PDE5,增強(qiáng)一氧化氮(NO)-cGMP途徑,升高cGMP水平而導(dǎo)致陰莖海綿體平滑肌松弛,使勃起功能障礙患者對(duì)性刺激產(chǎn)生自然的勃起反應(yīng)。勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。實(shí)驗(yàn)顯示,藥效可持續(xù)至4小時(shí),但反應(yīng)較2小時(shí)時(shí)弱。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)
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