抑郁癥又稱抑郁障礙,以顯著而持久的心境低落為主要臨床特征,是心境障礙的主要類型。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)的主要成份為鹽酸文拉法辛。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊適用于抑郁癥嗎?
迄今,抑郁癥的病因并不清楚,但可以肯定的是,生物、心理與社會環(huán)境諸多方面因素參與了抑郁癥的發(fā)病過程。生物學因素主要涉及遺傳、神經(jīng)生化、神經(jīng)內(nèi)分泌、神經(jīng)再生等方面;與抑郁癥關系密切的心理學易患素質是病前性格特征,如抑郁氣質。成年期遭遇應激性的生活事件,是導致出現(xiàn)具有臨床意義的抑郁發(fā)作的重要觸發(fā)條件。然而,以上這些因素并不是單獨起作用的,目前強調遺傳與環(huán)境或應激因素之間的交互作用、以及這種交互作用的出現(xiàn)時點在抑郁癥發(fā)生過程中具有重要的影響。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)適用于各種類型抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥,及廣泛性焦慮癥。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊(怡諾思)為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。藥理毒理:1.藥效學:文拉法辛的抗抑郁作用機制被認為與其增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)神經(jīng)遞質的活性有關,臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑,并且對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。文拉法辛和ODV對乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無明顯活性。而以上受體可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應)有關。文拉法辛和ODV對單胺氧化酶(MAO)的活性無抑制作用。 2.致癌、致突變和對生殖能力的影響致癌:每天給小鼠灌胃達120mg/kg的文拉法辛連續(xù)18個月,該劑量為用于人類最大推薦劑量的1.7倍。每天給大鼠喂食達到120mg/kg的文拉法辛連續(xù)24個月,當劑量達到120mg/kg時,發(fā)現(xiàn)大鼠的血藥濃度高于服用最大推薦劑量患者濃度的1倍(雄性)和6倍(雌性)。大鼠的文拉法辛代謝產(chǎn)物的血藥濃度水平低于服用最大推薦劑量的患者。未見小鼠和大鼠中腫瘤的發(fā)生增加。致突變:文拉法辛和ODV通過Ames可逆突變分析和鼠卵細胞基因突變的分析,未見藥物有致突變的作用。通過鼠的染色體分析,也未見藥物引起染色體的斷裂,但在大鼠骨髓細胞中可見染色體異常。 3.生殖能力損害:在一項雌雄性大鼠被暴露于文拉法辛主要代謝產(chǎn)物(ODV)的研究中,觀察到生育力下降,這一ODV暴露量約是人用劑量225mg/天的2至3倍。尚未知道這一發(fā)現(xiàn)與人類的相關性。
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(實習編輯:孫媛媛)
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