鹽酸文拉法辛緩釋膠囊起始推薦劑量為75mg/天,每天1次。如有必要,可遞增劑量至最大為225mg/天(間隔時(shí)間不少于4天,每次增加75mg/天)。那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊治憂郁癥不良反應(yīng)是什么呢?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是通過(guò)多次口服用藥,文拉法辛和ODV在3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在75~450mg/day的劑量范圍內(nèi)文拉法辛和ODV屬線性藥動(dòng)學(xué)模型,平均穩(wěn)態(tài)血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀(穩(wěn)態(tài))分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。文拉法辛和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結(jié)合率較小,分別為27%和30%。吸收:文拉法辛容易吸收,主要在肝臟內(nèi)代謝,ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。單次口服文拉法辛后,至少有92%被吸收。文拉法辛的絕對(duì)生物利用度約為45%。服用怡諾思緩釋膠囊(150mg,q24h)通常具有較低的峰濃度(文拉法辛和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL),較遲的達(dá)峰時(shí)間(文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h)。當(dāng)每天服用的文拉法辛劑量相同時(shí),服用怡諾思緩釋膠囊的患者的血藥濃度的波動(dòng)明顯較低。因此怡諾思緩釋膠囊與速釋片相比吸收較慢,但是吸收的藥物總量相同。使用75mg的怡諾思緩釋膠囊時(shí)發(fā)現(xiàn)食物對(duì)文拉法辛和其活性代謝產(chǎn)物ODV的生物利用度沒(méi)有影響,服藥時(shí)間(上午或下午)的不同也不影響文拉法辛和ODV的藥物代謝。代謝和排泄:文拉法辛吸收后在肝臟進(jìn)行首過(guò)代謝,主要代謝產(chǎn)物為ODV,同時(shí)包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產(chǎn)物。體外研究顯示ODV是通過(guò)CYP2D6酶的代謝產(chǎn)生的,臨床研究也證實(shí)CYP2D6活性低(慢代謝)的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。因?yàn)樵贑YP2D6活性不同的2組患者中,其文拉法辛和ODV的總量接近,而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強(qiáng)度,故這種代謝能力的不同并無(wú)重要的臨床意義。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊適用于各種類型抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥,及廣泛性焦慮癥。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的不良反應(yīng)是常見(jiàn)的不良反應(yīng)為:胃腸道不適(惡心、口干、厭食、便秘和嘔吐)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常(眩暈、嗜睡、夢(mèng)境異常、失眠和緊張)、視覺(jué)異常、打哈欠、出汗和性功能異常(陽(yáng)萎、射精異常、性欲降低)。偶見(jiàn)不良反應(yīng)為:無(wú)力、氣脹、震顫、激動(dòng)、腹瀉、鼻炎。不良反應(yīng)多在治療的初始階段發(fā)生,隨著治療的進(jìn)行,這些癥狀逐漸減輕。文拉法辛沒(méi)有明顯的藥物依賴傾向。
藥物選擇因患者個(gè)體性差異而往往不同,詳情請(qǐng)咨詢健客藥師,全國(guó)統(tǒng)一服務(wù)熱線:400-086-5111,這有逾百位??扑帋煘槟峁┤贪踩盟幹笇?dǎo)。我們會(huì)根據(jù)您的情況為您解答任何用藥方面的問(wèn)題,方便您放心使用。
(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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