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枸櫞酸坦度螺酮膠囊毒理研究是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/9/14 12:04:28
    導(dǎo)讀:枸櫞酸坦度螺酮膠囊的主要成份為枸櫞酸坦度螺酮,其化學名稱為:(3aα,4β,7β,7aα)-六氫-2-[4(4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基)丁基]-4,7-亞甲基-1氫-異吲哚-1,3(2氫)-二酮二氫枸櫞酸鹽。

藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,枸櫞酸坦度螺酮膠囊毒理研究是什么?

枸櫞酸坦度螺酮膠囊,適應(yīng)癥為1.各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài),如廣泛性焦慮癥。2.原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。

枸櫞酸坦度螺酮膠囊的主要成份為枸櫞酸坦度螺酮,其化學名稱為:(3aα,4β,7β,7aα)-六氫-2-[4(4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基)丁基]-4,7-亞甲基-1氫-異吲哚-1,3(2氫)-二酮二氫枸櫞酸鹽。

毒理研究:慢性毒性SD大鼠經(jīng)口給予3~140mg/kg12個月時,可見,流涎、縮瞳、蛋白和血脂參數(shù)變動、體重增加受限、腦和脊髓神經(jīng)細胞內(nèi)、腎小管脂褐質(zhì)樣物質(zhì)沉著、肺泡沫細胞積聚等。遺傳毒性:坦度螺酮Ames試驗結(jié)果為陰性,在有代謝活化時哺乳動物細胞染色體畸變試驗結(jié)果陽性。生殖毒性:一般生殖毒性試驗中,SD大鼠給藥劑量達50mg/kg以上時出現(xiàn)動情周期異常、受孕率下降、著床率減少、胎仔體重低下,未見無胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期試驗中,對SD大鼠給藥劑量達80mg/kg以上時出現(xiàn)胎仔和幼仔體重低下,200mg/kg以上時可見波狀肋骨增加,未見胎仔死亡。家兔給藥劑量為150mg/kg以上時可見胎仔體重降低,未見胎仔死亡、畸形。圍產(chǎn)期試驗中,SD大鼠給藥劑量為50mg/kg以上時可見幼仔生后發(fā)育抑制。致癌性:ICR小鼠經(jīng)口給藥20~180mg/kg連續(xù)18個月,SD大鼠經(jīng)口給藥10—90mg/kg連續(xù)24個月,未見腫瘤發(fā)生率升高。依賴性猴巴比妥依賴狀態(tài)下單次給藥的交叉依賴性試驗、連續(xù)自行給藥試驗、大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給藥后停藥1周的依賴性試驗,未見精神依賴性和身體依賴性結(jié)果。大鼠經(jīng)口給藥60和200mg/天對地西泮連續(xù)給藥后停藥時引起的體重減少無抑制作用,提示與苯二氮※類藥物之間無交叉依賴性。

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(實習編輯:嚴韻兒)

 

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