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艾普拉唑腸溶片與CYP3A4酶合用有哪些呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/9/13 21:42:28
    導讀:艾普拉唑腸溶片的主要成份艾普拉唑?;瘜W名稱:5-(1氫-吡咯-1-基)-2-[[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]-甲基]-亞磺酰基-1氫-苯并咪唑。

艾普拉唑腸溶片為腸溶片,除去包衣后顯白色或類白色。目前尚無兒童臨床試驗資料。嬰幼兒禁用。那么,艾普拉唑腸溶片與CYP3A4酶合用有哪些呢?

艾普拉唑腸溶片用于成人十二指腸潰瘍,每日晨起空腹吞服(不可咀嚼),一次10mg(2片),一日一次。療程為4周,或遵醫(yī)囑。

艾普拉唑腸溶片的藥代動力學是人體藥代動力學結果顯示,受試者單次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加,艾普拉唑在人體內的過程基本符合線性動力學特征。在受試者的尿中未檢測到原形藥。受試者連續(xù)7天口服本品,劑量為10mg/天,藥代動力學試驗顯示,連續(xù)用藥與單次用藥相比,艾普拉唑的藥動學參數(shù)無明顯改變,在體內無蓄積。連續(xù)口服4天以上后,血漿中艾普拉唑的濃度可達穩(wěn)態(tài)。與空腹比較,進食可延遲血藥濃度的達峰時間,但對其它藥代動力學參數(shù)影響不大。

體外試驗和代謝研究的結果提示肝臟CYP3A4酶參與艾普拉唑腸溶片的代謝,但目前尚不能確定CYP3A4酶為本品的主要代謝酶。國外研究結果顯示,24例健康受試者口服艾普拉唑40mg/次,每天1次,用藥5天,使CYP3A4酶的特異性底物咪達唑侖的血漿濃度升高31~41%,提示艾普拉唑屬于CYP3A4酶的弱抑制劑,推測其對經(jīng)CYP2C19酶代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、苯妥英鈉、氯米帕明等)的代謝影響不大。目前尚無確切數(shù)據(jù)說明本品是否經(jīng)肝臟CYP2C19酶代謝,但現(xiàn)有的臨床試驗數(shù)據(jù)提示,人體中CYP2C19酶的基因多態(tài)性不影響本品的療效。

艾普拉唑腸溶片的主要成份艾普拉唑?;瘜W名稱:5-(1氫-吡咯-1-基)-2-[[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]-甲基]-亞磺?;?氫-苯并咪唑。分子式:C19H18N4O2S。分子量:366.43。

艾普拉唑腸溶片的孕婦用藥目前尚無孕婦及哺乳期婦女使用本品的臨床試驗資料,不建議孕婦及哺乳期婦女服用。若哺乳期婦女必須用藥時,應暫停哺乳。

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(實習編緝:梁勁)

 

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