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鹽酸托莫西汀膠囊的主要成份是有怎樣呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/9/13 14:05:43
    導(dǎo)讀:鹽酸托莫西汀膠囊口服吸收迅速,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)。成人高脂飲食試驗(yàn)表明,食物不會影響本品的絕對生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰濃度(Cmax)下降約37%。

鹽酸托莫西汀膠囊的性狀是膠囊劑,囊殼為不透明蘭、乳白色。體重小于70kg的兒童及青少年患者,每日初始總劑量可為0.5mg/kg,3天后增加至1.2mg/kg,單次或分次服藥,每日總劑量不可超過1.4mg/kg或100mg。那么,鹽酸托莫西汀膠囊的主要成份是有怎樣呢?

鹽酸托莫西汀膠囊主要成分為鹽酸托莫西汀?;瘜W(xué)名:(-)-N-甲基-3-苯基-3-(o-甲苯氧基)-丙胺鹽酸鹽。分子式:C17H21NO.HCl。分子量:291.8157。

鹽酸托莫西汀膠囊用于治療兒童和青少年的注意缺陷/多動障礙(ADHD)。

鹽酸托莫西汀膠囊口服吸收迅速,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)。成人高脂飲食試驗(yàn)表明,食物不會影響本品的絕對生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰濃度(Cmax)下降約37%,達(dá)峰時(shí)間(tmax)延遲約3小時(shí)。本品在治療劑量時(shí),血漿蛋白結(jié)合率約為98%,主要與血漿蛋白結(jié)合;表觀分布容積(Vc)為0.85升/千克,表明其主要分布于體液中。體內(nèi)藥物經(jīng)過肝微粒體細(xì)胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代謝生成4-羥基托莫西汀,血藥濃度約為原藥的1%。代謝產(chǎn)物4-羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。本品在飯前或飯后服用,平均血漿清除率(K)為5.83毫升/分,半衰期(t1/2)為5.2小時(shí)??诜o藥后僅3%以原形藥物排除體外,大于80%的藥物以葡萄糖苷的形式經(jīng)腎隨尿液排泄,約17%的藥物經(jīng)消化道隨糞便排泄。

鹽酸托莫西汀膠囊的注意事項(xiàng)是本品如與CYP2D6抑制藥帕羅西汀、氟西汀、奎尼丁等合用,可增加鹽酸托莫西汀的血藥濃度;與沙丁胺醇合用,可使心率加快、血壓升高。中、重度肝功能不全者及CYP2D6代謝酶缺乏者應(yīng)酌情減量。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

 

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