兒童處在生長(zhǎng)發(fā)育時(shí)期，神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)及許多臟器發(fā)育尚不完善，肝、腎的解毒和排毒功能以及血腦屏障作用也都不健全。兒童用藥安全當(dāng)更加重視。西地那非適用于治療勃起功能障礙。枸櫞酸西地那非片適用于新生兒、兒童嗎？

西地那非不適用于新生兒、兒童。

枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。

西地那非口服后吸收迅速，絕對(duì)生物利用度約40%。其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似，細(xì)胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強(qiáng)效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細(xì)胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)?？崭?fàn)顟B(tài)給予25～100mg時(shí)，約1小時(shí)內(nèi)達(dá)最大血漿濃度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物（N-desmethyl）對(duì)PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%，蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時(shí)，游離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后，西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13%）。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）