鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的主要成分為鹽酸度洛西汀。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的內(nèi)容物為白色或類白色球狀腸溶顆粒。那么,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊對(duì)血壓的影響有哪些呢?
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的消除半衰期大約為12小時(shí)(變化范圍為8-17小時(shí)),鹽酸度洛西汀腸溶膠囊在治療范圍之內(nèi)其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與劑量成正比。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊晚間一次服藥與晨間一次服藥相比,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的吸收滯后3小時(shí),表觀清除增加1/3。
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊一般于服藥3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊主要經(jīng)肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的表觀分布容積平均為1640升。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊與人體血漿蛋白有高度親和性(]90%),鹽酸度洛西汀腸溶膠囊主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊口服后吸收完全。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的平均滯后2小時(shí),鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥物開始被吸收(Tlag),鹽酸度洛西汀腸溶膠囊口服6小時(shí)后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊進(jìn)食不影響Cmax,但是將延遲達(dá)峰時(shí)間6~10小時(shí),略微降低吸收程度,約10%。
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊對(duì)血壓的影響:與安慰劑相比,度洛西汀治療引起血壓升高,平均升高:收縮壓2mmHg,舒張壓0.5mmHg,偶爾有至少一次測(cè)量的收縮壓大于140mmHg。治療開始前應(yīng)測(cè)量血壓,治療后應(yīng)定期測(cè)量。(見(jiàn)不良反應(yīng),生命體征變化)轉(zhuǎn)為躁狂/輕躁狂-在MDD安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,據(jù)報(bào)導(dǎo),度洛西汀組中有0.1%(1/1139)的患者轉(zhuǎn)為躁狂/輕躁狂,安慰劑組為0.1%(1/777)。據(jù)報(bào)導(dǎo),用其他已經(jīng)上市對(duì)MDD有效藥物治療的一小部分患者轉(zhuǎn)為躁狂/輕躁狂。因此,與其他抗抑郁藥一樣,既往有躁狂史的患者慎用度洛西汀。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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