鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的主要成分為鹽酸度洛西汀。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的內(nèi)容物為白色或類白色球狀腸溶顆粒。那么,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的不良反應(yīng)有哪些呢?
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊一般于服藥3天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊主要經(jīng)肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的表觀分布容積平均為1640升。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊與人體血漿蛋白有高度親和性(]90%),鹽酸度洛西汀腸溶膠囊主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊口服后吸收完全。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的平均滯后2小時,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的藥物開始被吸收(Tlag),鹽酸度洛西汀腸溶膠囊口服6小時后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊進(jìn)食不影響Cmax,但是將延遲達(dá)峰時間6~10小時,略微降低吸收程度,約10%。
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的消除半衰期大約為12小時(變化范圍為8-17小時),鹽酸度洛西汀腸溶膠囊在治療范圍之內(nèi)其藥代動力學(xué)參數(shù)與劑量成正比。鹽酸度洛西汀腸溶膠囊晚間一次服藥與晨間一次服藥相比,鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的吸收滯后3小時,表觀清除增加1/3。
鹽酸度洛西汀腸溶膠囊的不良反應(yīng):MDD急性期治療的安慰劑對照研究中,接受度洛西汀治療的患者中,發(fā)生率≧2%以及高于安慰劑組的不良反應(yīng)。其中最常見的不良反應(yīng)(發(fā)生率≧5%,且至少是安慰劑組發(fā)生率的兩倍)包括惡心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增多(詳情請咨詢??漆t(yī)生)尿急-度洛西汀屬于已知的影響尿道阻力的藥物。如果應(yīng)用度洛西汀治療的過程中出現(xiàn)尿急,應(yīng)當(dāng)考慮藥物導(dǎo)致的可能性。實(shí)驗(yàn)室變化-9周MDD或13周DPNP安慰劑對照研究中,與基線比較,度洛西汀治療結(jié)束后,ALT、AST、CPK和堿性磷酸(醋)酶均值出現(xiàn)輕度增高。與安慰劑組比較,度洛西汀治療的患者中出現(xiàn)這些異常值表現(xiàn)為偶發(fā)、中度、一過性的異常(見注意事項(xiàng))。生命體征改變-在為期9周的MDD安慰劑對照研究中,度洛西汀的劑量為40-120mg/日,導(dǎo)致血壓升高,與安慰劑比較,收縮壓平均升高2mrnHg,舒張壓平均升高0.5mmHg,收縮壓超過140mmHg的發(fā)生率增加。9周的MDD和13周DPN尸安慰劑對照研究中,度洛西汀治療導(dǎo)致心率輕度增加,與安慰劑比較約增加2次/分鐘。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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