希愛力為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。希愛力用于治療男性勃起功能障礙。那么,使用希愛力過量會怎樣呢?
希愛力當性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,希愛力對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強10,000倍以上。希愛力在2.5~20mg劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。希愛力每日用藥一次,在5天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
希愛力的平均分布容積約63升,希愛力進入組織。希愛力在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr,希愛力的平均半衰期為17.5小時。希愛力在治療濃度,血漿內(nèi)94%的他達拉非與蛋白結(jié)合。希愛力的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。希愛力在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。
希愛力對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強10,000倍以上。希愛力主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。希愛力在健康受試者,希愛力的藥代動力學(xué)的時間和劑量呈線性關(guān)系。
希愛力的藥物過量:在健康受試者單次劑量高達500mg,患者每日多次服藥總劑量曾達100mg,其不良事件與較低劑量時類似。如發(fā)生藥物過量,應(yīng)采用標準的支持治療。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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