希愛力為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。主要成份為他達拉非?;瘜W名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,老年患者用使用希愛力會是怎樣呢?
希愛力的蛋白結合不受腎功能損害的影響。希愛力在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內。希愛力的平均分布容積約63升,希愛力進入組織。希愛力在治療濃度,希愛力的血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。希愛力主要由細胞色素P450(CYP)3A4異構體代謝。希愛力主要的循環(huán)代謝產物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。
希愛力這一代謝產物對PDE5的作用比希愛力至少弱13,000倍。希愛力在觀察到的代謝產物濃度不具有臨床活性。希愛力于口服后快速吸收,希愛力服藥后中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)。他達拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。希愛力的吸收率和程度不受食物的影響,希愛力可以與或不與食物同服。希愛力的服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。
希愛力的老年患者用藥:健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低,使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義,且無須調整劑量。
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(實習編緝:梁勁)
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