希愛力為黃色,杏仁狀,一面標(biāo)有“C5”字樣。希愛力的主要成份為他達(dá)拉非。那么,希愛力的注意事項(xiàng)會(huì)有什么呢?
希愛力對(duì)PDE5的作用比對(duì)心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強(qiáng)10,000倍以上。希愛力的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。希愛力在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。
希愛力主要以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。希愛力在健康受試者,希愛力的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線性關(guān)系。希愛力在2.5~20mg劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。希愛力每日用藥一次,在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
希愛力當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達(dá)拉非抑制,希愛力對(duì)PDE5的作用比對(duì)心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強(qiáng)10,000倍以上。希愛力的平均分布容積約63升,希愛力進(jìn)入組織。希愛力在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr,希愛力的平均半衰期為17.5小時(shí)。希愛力在治療濃度,血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。希愛力的注意事項(xiàng)是:
1.在考慮給予藥物治療之前,應(yīng)當(dāng)先詢問病史和對(duì)患者進(jìn)行體檢,以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因?yàn)樾难懿〉陌l(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān),所以醫(yī)生在對(duì)男性勃起功能障礙患者進(jìn)行治療以前,包括他達(dá)拉非,應(yīng)當(dāng)考慮患者的心血管健康狀況。由于他達(dá)拉非具有使血管擴(kuò)張的特性所以會(huì)導(dǎo)致血壓輕度的、短暫的降低,這種特性可能增強(qiáng)硝酸鹽的降壓效果。
2.嚴(yán)重的心血管疾病,包括心肌梗塞、不穩(wěn)定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達(dá)拉非的臨床試驗(yàn)中觀察到。另外,高血壓和低血壓(包括體位性低血壓)在臨床試驗(yàn)中也可偶爾見到。發(fā)生上述這些情況的患者大多數(shù)都在服藥前已有心血管病因素。然而,目前尚不能確定這些事件是否與這些危險(xiǎn)因素相關(guān)。
3.視力缺陷和非動(dòng)脈性前部缺血性視神經(jīng)病變(NAION)被報(bào)告與服用他達(dá)拉非和其它PDE5抑制劑相關(guān)。應(yīng)告知患者如果發(fā)生突然的視力缺陷,應(yīng)停止使用他達(dá)拉非并立刻咨詢醫(yī)生。
4.關(guān)于重度肝功能不全(Child-Pugh分級(jí)C)患者使用本品的臨床安全性信息有限;如果對(duì)此類患者開處方,需要處方醫(yī)生對(duì)每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估。
5.應(yīng)告知患者勃起時(shí)間超過4小時(shí)或更長(zhǎng)時(shí)須立即求治。如果陰莖異常勃起未能得到及時(shí)治療,可能導(dǎo)致陰莖組織破壞并永久性喪失勃起能力。
6.以下患者應(yīng)慎用他達(dá)拉非:容易發(fā)生異常勃起的患者(如鐮狀細(xì)胞貧血、多發(fā)性骨髓瘤或白血病),或陰莖解剖異常的患者(如陰莖成角、畸形陰莖、海綿體纖維化或Peyronie病)。
7.陰莖勃起功能障礙的診斷應(yīng)包括明確潛在的病因并在適當(dāng)?shù)脑u(píng)估后再確定相應(yīng)的治療。
8.至于本品對(duì)脊髓束損傷的患者、有過骨盆手術(shù)的患者和前列腺切除術(shù)的患者是否有效,目前還不清楚。
9.他達(dá)拉非不能用于下列患者:具有半乳糖不耐受的遺傳性問題的患者,或者半乳糖分解酵素缺乏的患者,或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。
10.正在使用α(1)受體阻滯劑,如多沙唑嗪的患者,如聯(lián)合使用本品,在一些患者可能導(dǎo)致癥狀性低血壓(詳見“藥物相互作用”)。所以,不推薦他達(dá)拉非與α受體阻滯劑聯(lián)合使用。
11.如果給正在使用強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑(如:利托那韋、沙奎那韋、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素)的患者開他達(dá)拉非處方,應(yīng)特別注意。因?yàn)橐呀?jīng)發(fā)現(xiàn)他達(dá)拉非與此類藥物聯(lián)合使用,可以增加他達(dá)拉非的暴露量(AUC)本品和其他勃起功能障礙治療合用的安全性和療效尚未研究。因此,不推薦此類合用。
12.在一項(xiàng)狗的試驗(yàn)中,以每天給予他達(dá)拉非25mg/kg/天的劑量或更多,持續(xù)6-12個(gè)月(比人類應(yīng)用的20mg/天的單劑量至少高出3倍的暴露率[范圍3.7-18.6]),發(fā)現(xiàn)有些試驗(yàn)狗的輸精管上皮細(xì)胞發(fā)生退化,并由此導(dǎo)致精子數(shù)量降低。在兩組對(duì)健康志愿者進(jìn)行的連續(xù)6個(gè)月的研究結(jié)果表明,在人類中不會(huì)發(fā)生上述狗試驗(yàn)中觀察到的臨床現(xiàn)象(見"藥理毒理")。尚未確定長(zhǎng)期連續(xù)每日服用他達(dá)拉非后的影響,因此禁止連續(xù)每日服用。
13.他達(dá)拉非對(duì)駕駛和操作機(jī)器的能力無(wú)影響或可以忽略。尚未進(jìn)行對(duì)這種潛在影響的特別研究。盡管在臨床試驗(yàn)中安慰劑和他達(dá)拉非組報(bào)告的眩暈頻率相似,患者在駕車和操作機(jī)器前仍應(yīng)知曉自己對(duì)他達(dá)拉非的反應(yīng)。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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