必利勁的主要成份為鹽酸達(dá)泊西汀。必利勁用于因早泄（PE）而導(dǎo)致的顯著性個(gè)人苦惱或人際交往障礙；射精控制能力不佳。那么，必利勁會有什么不良反應(yīng)呢？

必利勁的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。必利勁在尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。必利勁能夠快速清除，證據(jù)就是給藥后24小時(shí)血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。必利勁的其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達(dá)泊西汀，它具有和達(dá)泊西汀相等的活力，雙去甲基達(dá)泊西汀的活力大約為達(dá)泊西汀的50%。

必利勁有證據(jù)表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過代謝。必利勁完整的和達(dá)泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。必利勁考慮到活力和血漿非結(jié)合濃度，必利勁在體內(nèi)只有去甲基達(dá)泊西汀可以增加達(dá)泊西汀的活性。必利勁每日服用達(dá)泊西汀藥物蓄積很小。必利勁口服給藥的終末半衰期大約為19小時(shí)。去甲基達(dá)泊西汀的半衰期和達(dá)泊西汀相似。

必利勁在一項(xiàng)觀察14C-達(dá)泊西汀代謝的臨床研究中，必利勁經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物，必利勁主要通過下列生物轉(zhuǎn)化途徑：N端氧化，N端去甲基化，萘基羥基化，葡萄苷酸化和硫酸化。必利勁的體外研究表明，必利勁可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統(tǒng)清除，必利勁主要是細(xì)胞色素P4502D6、細(xì)胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。

必利勁的不良反應(yīng)：臨床試驗(yàn)中最常見的(≥5%)藥物不良反應(yīng)包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見的導(dǎo)致停藥的事件包括惡心和眩暈。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）