樂友為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。樂友的主要成份為鹽酸帕羅西汀。那么,哪些患者不宜服用樂友呢?
樂友其清除半衰期通常為24小時。樂友經肝臟代謝,樂友主要經腎臟排泄,少量由糞便排泄,樂友的代謝物無活性。樂友口服吸收后的主要代謝產物為氧化和甲基化的極性共價復合物,樂友易于清除。樂友與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價結合物為主,樂友主要代謝產物已經分離出并確定。
樂友采用在單劑量給藥的同時進食俄不進食的方法,樂友研究了食物對本品生物利用度的影響。與食物同服時,AUC略有增加(6%),但Cmax增加較多(29%)。樂友口服后能完全吸收,樂友的吸收后經首過代謝。樂友對正常男性每日口服30mg,大部分10天左右能達到穩(wěn)態(tài),極少數(shù)病人所需的時間稍長。
樂友的血漿濃度達峰時間從6.4小時縮短到4.9小時。樂友95%與血漿蛋白結合,樂友分布于全身各組織,包括中樞神經系統(tǒng),僅1%留在體循環(huán)中。樂友的穩(wěn)態(tài)時的Cmax61.7g/ml,樂友的Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(CV32%)。樂友的穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數(shù)值的6-14倍。
對本品過敏者禁用。孕婦忌用樂友。
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(實習編緝:李華藝)
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