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瑞舒伐他汀鈣片的常用起始劑量是有怎樣呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/9/10 10:18:12
    導(dǎo)讀:瑞舒伐他汀鈣片口服。本品常用起始劑量為5mg,一日一次。起始劑量的選擇應(yīng)綜合考慮患者個(gè)體的膽固醇水平、預(yù)期的心血管危險(xiǎn)性以及發(fā)生不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)性。

瑞舒伐他汀鈣片活性成份為瑞舒伐他汀鈣。是一種選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性的HMG-CoA還原酶抑制劑。那么,瑞舒伐他汀鈣片的常用起始劑量是有怎樣呢?

瑞舒伐他汀鈣片的功能主治是適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時(shí)使用。

瑞舒伐他汀鈣片口服。本品常用起始劑量為5mg,一日一次。起始劑量的選擇應(yīng)綜合考慮患者個(gè)體的膽固醇水平、預(yù)期的心血管危險(xiǎn)性以及發(fā)生不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)性。對(duì)于那些需要更強(qiáng)效地降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的患者可以考慮10mg一日一次作為起始劑量,該劑量能控制大多數(shù)患者的血脂水平。如有必要,可在治療4周后調(diào)整劑量至高一級(jí)的劑量水平。本品每日最大劑量為20mg。

瑞舒伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是研究結(jié)果顯示:吸收:口服5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值。絕對(duì)生物利用度為20%。分布:瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結(jié)合率(主要是白蛋白)約為90%。代謝:瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝(約10%)。用人肝細(xì)胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀是細(xì)胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內(nèi)酯代謝物被認(rèn)為在臨床上無活性。對(duì)循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。排泄:約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)),其余部分通過尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)(變異系數(shù)為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運(yùn)子OATP-C。該轉(zhuǎn)運(yùn)子在肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的清除中很重要。線性:瑞舒伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不變??诜┝恐袃H約10%的瑞舒伐他汀發(fā)生代謝,主要是N位去甲基。

瑞舒伐他汀鈣片的禁忌是:

1.對(duì)瑞舒伐他汀或本品中任何成份過敏者。

2.活動(dòng)性肝病患者,包括原因不明的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高和任何血清轉(zhuǎn)氨酶升高超過3倍的正常值上限(ULN)的患者。

3.嚴(yán)重的腎功能損害的患者(肌酐清除率<30ml/min)。

4.肌病患者。

5.同時(shí)使用環(huán)孢素的患者。

6.妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當(dāng)避孕措施的婦女。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

 

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