瑞舒伐他汀鈣片的性狀是粉紅色薄膜衣片。藥代動力學(xué)研究結(jié)果顯示:吸收:口服5小時后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。分布:瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。那么,瑞舒伐他汀鈣片與非諾貝特合用是有怎樣后果呢?
瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時使用。
瑞舒伐他汀鈣片是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。動物試驗與細胞培養(yǎng)試驗結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外試驗結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數(shù)量,由此增強對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。
根據(jù)專門的相互作用研究的資料,預(yù)計瑞舒伐他汀鈣片與非諾貝特無藥代動力學(xué)相互作用,但可能發(fā)生藥效學(xué)相互作用。
瑞舒伐他汀鈣片的藥物過量是過量時沒有特殊的治療方法。一旦發(fā)生過量,應(yīng)給予對癥治療,需要時采用支持性措施。應(yīng)監(jiān)測肝功能和CK水平。血液透析可能沒有明顯療效。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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