艾普拉唑腸溶片為腸溶片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為艾普拉唑?;瘜W(xué)名稱:5-(1氫-吡咯-1-基)-2-[[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]-甲基]-亞磺?;?氫-苯并咪唑。那么,哪些患者不宜服用艾普拉唑腸溶片呢?
艾普拉唑腸溶片與H+、K+-ATP酶上的巰基作用,形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合,艾普拉唑腸溶片不可逆抑制H+、K+-ATP酶,艾普拉唑腸溶片可以產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。艾普拉唑腸溶片的人體藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示,艾普拉唑腸溶片對(duì)受試者單次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加,艾普拉唑腸溶片在人體內(nèi)的過程基本符合線性動(dòng)力學(xué)特征。
艾普拉唑腸溶片屬不可逆型質(zhì)子泵抑制劑,艾普拉唑腸溶片的結(jié)構(gòu)屬于苯并咪唑類。艾普拉唑腸溶片經(jīng)口服后選擇性地進(jìn)入胃壁細(xì)胞,艾普拉唑腸溶片轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物。艾普拉唑腸溶片適用于治療十二指腸潰瘍。艾普拉唑腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)顯示,艾普拉唑腸溶片連續(xù)用藥與單次用藥相比,艾普拉唑腸溶片的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無明顯改變,艾普拉唑腸溶片在體內(nèi)無蓄積。
艾普拉唑腸溶片在受試者的尿中未檢測(cè)到原形藥。艾普拉唑腸溶片對(duì)受試者連續(xù)7天口服本品,艾普拉唑腸溶片的劑量為10mg/天。艾普拉唑腸溶片連續(xù)口服4天以上后,血漿中艾普拉唑的濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。艾普拉唑腸溶片與空腹比較,進(jìn)食可延遲血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間,艾普拉唑腸溶片對(duì)其它藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)影響不大。
對(duì)艾普拉唑及其它苯并咪唑類化合物過敏者;由于目前尚無用肝、腎功能不全者的臨床試驗(yàn)資料,肝、腎功能不全者不宜服用艾普拉唑腸溶片。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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