替比夫定片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。是健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)相似。那么，替比夫定片的作用機(jī)制是有怎樣呢？

替比夫定片用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。

替比夫定片作用機(jī)制：替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對(duì)映體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類(lèi)抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶藥物。替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷，腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期為14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競(jìng)爭(zhēng)，從而抑制HBVDNA多聚酶的活性；通過(guò)整和到HBVDNA中造成乙肝病毒（HBV）DNA鏈延長(zhǎng)終止，從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒（HBV）DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時(shí)不會(huì)抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶，濃度<=10μM時(shí)未觀(guān)察到明顯的細(xì)胞線(xiàn)粒體毒性。

替比夫定片的不良反應(yīng)是臨床研究經(jīng)驗(yàn)：已在42,000多例患者中對(duì)氯吡格雷的安全性進(jìn)行了評(píng)價(jià)，其中9000例患者治療不少于1年。在CAPRIE，CURE，CLARITY和COMMIT中觀(guān)察到的臨床相關(guān)不良反應(yīng)將在以下進(jìn)行討論。在CAPRIE研究中，與阿司匹林325mg／日相比，氯吡格雷75mg／日的耐受性較好。在該研究中，氯吡格雷的總體耐受性與阿司匹林相似，與年齡、性別及種族無(wú)關(guān)。出血性疾患：在CAPRI[研究，接受氯毗格雷或阿司匹林治療的患者，出血事件的總體發(fā)生率均為9．3％。氯吡格雷、阿司匹林所致嚴(yán)重出血事件。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）