左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)為橢圓形薄膜包衣片。(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。0.5g*30片/盒。那么左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)的藥物相互作用是怎么樣的呢?
左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無(wú)相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動(dòng)物模型中評(píng)估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。
本品的藥物相互作用是:
1.體外數(shù)據(jù)顯示:治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時(shí)左乙拉西坦及其主要代謝物,既不是人體肝臟細(xì)胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑,也不是它們具有高親合力的底物。因此,不易出現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。另外,左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。
2.左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低(<10%),不易產(chǎn)生因與其他藥物競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合位點(diǎn)所致臨床顯著性的相互作用。
3.臨床藥代動(dòng)力學(xué)研究(苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒)和安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中,通過(guò)藥代動(dòng)力學(xué)篩選評(píng)估了藥物之間的潛在藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。
4.左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(AEDs)間的藥物-藥物相互作用:(1)苯妥英+左乙拉西坦(每日3000mg)對(duì)難治性的癲癇病人,苯妥英藥代動(dòng)力學(xué)特性不產(chǎn)生作用。苯妥英的應(yīng)用也不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性。(2)丙戊酸鈉+左乙拉西坦(1500mg,每日2次)不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動(dòng)力學(xué)特性。丙戊酸鈉500mg,每日2次,不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度,或其血漿(3)清除率,或尿液排泄。也不影響主要代謝物的暴露水平和排泄。(4)對(duì)安慰劑對(duì)照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉)的血清濃度進(jìn)行了評(píng)估,數(shù)據(jù)顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊俊波)
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左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)市場(chǎng)價(jià):會(huì)員價(jià):¥
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