潤(rùn)眾恩替卡韋分散片的主要成份為恩替卡韋,化學(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,腎功能不全患者服用潤(rùn)眾恩替卡韋分散片是怎樣呢?
潤(rùn)眾恩替卡韋分散片與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類(lèi)藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片在細(xì)胞培養(yǎng)中檢驗(yàn)HBV聯(lián)合治療,發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi),阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對(duì)潤(rùn)眾恩替卡韋分散片的抗HBV活性均無(wú)拮抗作用。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片在HIV抗病毒活性實(shí)驗(yàn)中,當(dāng)潤(rùn)眾濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時(shí),潤(rùn)眾恩替卡韋分散片對(duì)于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗活性無(wú)拮抗作用。
潤(rùn)眾恩替卡韋分散片為白色或類(lèi)白色片。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,潤(rùn)眾恩替卡韋分散片對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),潤(rùn)眾恩替卡韋分散片中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動(dòng);前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。潤(rùn)眾恩替卡韋分散片用于腎功能不全患者:
在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表現(xiàn)口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率[50ml/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應(yīng)調(diào)整用藥劑量。見(jiàn)表1。
表1腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量
肌酐清除率(ml/min)通常劑量(0.5mg)拉夫米定治療失效(1.0mg)
≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg
30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg
10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg
血液透析*或CAPD每日一次,每次0.05mg每日一次,每次0.1mg
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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