替格瑞洛片的主要成份是替格瑞洛。合并使用利福平可使替格瑞洛片的Cmax和AUC分別降低73%和86%，活性代謝產(chǎn)物的Cmax未發(fā)生改變，AUC降低46%。那么，替格瑞洛片的用法用量是有怎樣呢？

替格瑞洛片的性狀為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

替格瑞洛片的藥理作用是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用，阻斷信號(hào)傳導(dǎo)和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。在一項(xiàng)6周研究中，比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，對(duì)以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。負(fù)荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后，在研究第1天對(duì)IPA起始作用進(jìn)行了評(píng)價(jià)。如圖4所示，替格瑞洛所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。約在2小時(shí)時(shí)，達(dá)到了替格瑞洛最大IPA作用，并持續(xù)了至少8小時(shí)。

替格瑞洛片的用法用量是口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負(fù)荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，本品應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負(fù)荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經(jīng)接受過負(fù)荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開始使用替格瑞洛。治療中應(yīng)盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應(yīng)在預(yù)定的下次服藥時(shí)間服用一片90mg(患者的下一個(gè)劑量)。本品的治療時(shí)間可長達(dá)12個(gè)月，除非有臨床指征需要中止本品治療(見【藥理毒理】)。超過12個(gè)月的用藥經(jīng)驗(yàn)?zāi)壳吧杏邢?。急性冠脈綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療，可能會(huì)使基礎(chǔ)病引起的心血管死亡或心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)增加，因此，應(yīng)避免過早中止治療。

替格瑞洛片的禁忌是：

1.對(duì)替格瑞洛或本品任何輔料成分過敏者。

2.活動(dòng)性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血)的患者。

3.有顱內(nèi)出血病史者。

4.中-重度肝臟損害患者。

5.因聯(lián)合用藥可導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止替格瑞洛片與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)聯(lián)合用藥。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）