琥珀酸索利那新片的主要成份為琥珀酸索利那新。用于膀胱過度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。那么,琥珀酸索利那新片的禁忌會(huì)有什么呢?
琥珀酸索利那新片在治療量范圍內(nèi),藥物動(dòng)力學(xué)呈線性。琥珀酸索利那新片在肝臟中廣泛代謝,琥珀酸索利那新片主要代謝酶是細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)。琥珀酸索利那新片不過也存在另一個(gè)代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。
琥珀酸索利那新片的全身清除率大約是每小時(shí)9.5L,琥珀酸索利那新片的終末半衰期大約是45-68小時(shí)。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性約11%來自未變化的原形藥物,琥珀酸索利那新片18%為N-氧化代謝物,琥珀酸索利那新片9%為4R-羥基-N-氧化代謝物,琥珀酸索利那新片8%為4R-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。
琥珀酸索利那新片口服后除了可檢測(cè)到索利那新外,琥珀酸索利那新片還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無活性的代謝物(N-葡糖苷酸結(jié)合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。琥珀酸索利那新片單次給藥14C標(biāo)記的索利那新10mg后,26天內(nèi)在尿中檢測(cè)到約70%放射性,琥珀酸索利那新片在糞便中檢測(cè)到約23%放射性。
琥珀酸索利那新片的禁忌:尿潴留、嚴(yán)重胃腸道疾病(包括中毒性巨結(jié)腸)、重癥肌無力或狹角性青光眼的患者,或處于下述風(fēng)險(xiǎn)情況的患者禁止服用本品:對(duì)本品活性成分或輔料過敏的患者;進(jìn)行血液透析的患者;嚴(yán)重肝功能障礙的患者;正在使用酮康唑等強(qiáng)力CYP3A4抑制劑的重度腎功能障礙或中度肝功能障礙患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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