再普樂為白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色至黃色。再普樂的主要成份為奧氮平?;瘜W(xué)名:2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮雜卓。那么,服用再普樂會(huì)出現(xiàn)體重變化嗎?
再普樂對(duì)健康志愿者進(jìn)行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示,再普樂對(duì)5-HT,受體占據(jù)高于多巴胺D2受體,再普樂對(duì)精神分裂癥患者的SPECT研究揭示,再普樂治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比,以再普樂治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低,與再普樂具有可比性。
再普樂已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明,再普樂與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。再普樂的電生理研究證明,再普樂選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,再普樂口服后吸收良好,再普樂在5~8小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。
再普樂存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過血腦屏障。再普樂可增強(qiáng)對(duì)“抗焦慮”實(shí)驗(yàn)的反應(yīng)。再普樂的吸收不受食物影響。再普樂口服與靜脈給藥相比的絕對(duì)生物利用度尚未確定。再普樂在肝臟通過結(jié)合和氧化通路代謝。
再普樂的體重變化:在臨床試驗(yàn)中,奧氮平治療的患者體重均值增加大于安慰劑治療組的患者。所有基線體重指數(shù)(BMI)分類中均觀察到臨床顯著的體重增加。在長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)(至少48周)中,體重增加程度和奧氮平治療組病人體重臨床顯著性增加的比例均高于短期臨床試驗(yàn)。長(zhǎng)期用藥時(shí)體重增加超過25%基線體重的病人百分率(≥10%),很常見。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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