阿立哌唑口腔崩解片是第一個(gè)被稱為“多巴胺系統(tǒng)穩(wěn)定劑”的藥物。大腦正常的多巴胺能神經(jīng)傳遞的穩(wěn)定是靠平衡刺激多巴胺(DA)突觸前、突觸后受體實(shí)現(xiàn)的。那么，阿立哌唑口腔崩解片藥效作用來(lái)自于什么？

多巴胺系統(tǒng)穩(wěn)定劑的概念就是指它能在DA能神經(jīng)傳遞水平降低時(shí)增強(qiáng)神經(jīng)傳遞,而在亢進(jìn)時(shí)降低神經(jīng)傳遞功能。

在治療精神分裂癥時(shí),它能下調(diào)亢進(jìn)的DA活性,改善陽(yáng)性癥狀:上調(diào)低興奮狀態(tài)的的DA神經(jīng)元,改善陰性癥狀和認(rèn)知功能;同時(shí)維持正常的DA生理功能,不影響運(yùn)動(dòng)功能和催乳素水平。

阿立哌唑口腔崩解片的藥效作用來(lái)自于母藥阿立哌唑及其活性代謝產(chǎn)物去氫2阿立哌唑,它與D2受體的親和性與母藥相似,在血漿中代表母藥的40%。阿立哌唑和去氫2阿立哌唑的平均消除半衰期分別為75h和94h,在14天內(nèi)都可達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。阿立哌唑的累積量可根據(jù)單劑量藥代動(dòng)力學(xué)推測(cè)。

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（實(shí)習(xí)編輯：嚴(yán)韻兒）